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सुनीतिनिब मालाते

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Sunitinib कई रिसेप्टर टायरोसिन किनेसिस (RTK) को लक्षित करके सेलुलर सिग्नलिंग को रोकता है। इसमें प्लेटलेट-व्युत्पन्न वृद्धि कारक (PDGF-Rs) और संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर्स (VEGFRs) के सभी रिसेप्टर्स शामिल हैं, जो ट्यूमर एंजियोजेनेसिस और ट्यूमर दोनों में भूमिका निभाते हैं। प्रसार।

उत्पाद वर्णन

मूल चरित्रcs

उत्पाद का नाम सुनीतिनिब मालाते
कैस संख्या 341031-54-7
अनुभूत फार्मूला C22H27FN4O2
अणु भार 398.474
उपशब्द 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malate;

SU11248।

उपस्थिति सफेद पाउडर
जमा करना और संभालना इसे कमरे के तापमान पर और अधिक गर्मी और नमी से दूर रखें।

 

सुनीतिनिब मालाते विवरण

सुनीतिनिब (फाइजर द्वारा Sutent के रूप में विपणन किया जाता है, और पहले SU11248 के रूप में जाना जाता है) एक मौखिक, छोटे-अणु, बहु-लक्षित रिसेप्टर टाइरोसिन किनेज (RTK) अवरोधक है जिसे एफडीए द्वारा वृक्क कोशिका कार्सिनोमा (RCC) और imatinib के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। 26 जनवरी, 2006 को -सिस्टेंट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर (जीआईएसटी)। सुनीतिनिब पहली कैंसर की दवा थी, जिसे एक साथ दो अलग-अलग संकेतों के लिए अनुमोदित किया गया था।

 

Sunitinib Malate तंत्र क्रिया

Sunitinib कई रिसेप्टर टायरोसिन किनेसिस (RTK) को लक्षित करके सेलुलर सिग्नलिंग को रोकता है।

इनमें प्लेटलेट-व्युत्पन्न वृद्धि कारक (पीडीजीएफ-रु) और संवहनी एंडोथेलियल विकास कारक रिसेप्टर्स (वीईजीएफ) के लिए सभी रिसेप्टर्स शामिल हैं, जो ट्यूमर एंजियोजेनेसिस और ट्यूमर सेल प्रसार में एक भूमिका निभाते हैं। इन लक्ष्यों का एक साथ निषेध इसलिए ट्यूमर के संवहनीकरण को कम करता है और कैंसर कोशिका एपोप्टोसिस को ट्रिगर करता है और इस प्रकार ट्यूमर संकोचन होता है।

सुनीतिनिब सीडी 117 (सी-केआईटी), [2] रिसेप्टर टाइरोसिन किनेज को रोकता है (जब अनुचित तरीके से उत्परिवर्तन द्वारा सक्रिय होता है) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल सेल ट्यूमर के बहुमत को चलाता है। इसे उन मरीजों के लिए दूसरी पंक्ति की चिकित्सा के रूप में अनुशंसित किया गया है जिनके ट्यूमर म्यूटेशन विकसित करते हैं। सी-केट में जो उन्हें इमैटिनिब के लिए प्रतिरोधी बनाते हैं, या जो दवा बर्दाश्त नहीं कर सकते।

 

Sunitinib माला आवेदन

 गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर

आरसीसी की तरह, जीआईएसटी आमतौर पर मानक कीमोथेरेपी या विकिरण का जवाब नहीं देता है। इमैटिनिब मेटास्टैटिक जीआईएसटी के लिए पहला कैंसर एजेंट प्रभावी साबित हुआ और इस दुर्लभ लेकिन चुनौतीपूर्ण बीमारी के उपचार में एक प्रमुख विकास का प्रतिनिधित्व किया।

 

 मस्तिष्कावरणार्बुद

मेनिनिटियोमा के उपचार के लिए सुनीतिनिब का अध्ययन किया जा रहा है जो न्यूरोफाइब्रोमैटोसिस से जुड़ा है।

 

 अग्नाशयी न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर

नवंबर 2010 में, सुएटेंट को 'वयस्कों में रोग की प्रगति के साथ अनपेक्टेबल या मेटास्टेटिक, अच्छी तरह से विभेदित अग्नाशयी न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर' के इलाज के लिए यूरोपीय आयोग से मंजूरी मिली।

 

 गुर्दे सेल कार्सिनोमा

मेटास्टैटिक आरसीसी के उपचार के लिए सुनीतिनिब को मंजूरी दी गई है। इस सेटिंग में अन्य चिकित्सीय विकल्प हैं पाजोपानिब (वोटरिएंट), सोरफेनिब (नेक्सावर), टेमिसिरोलिमस (टोरिसल), इंटरल्यूकिन -2 (प्रोलेयुकिन), एवरोलिमस (अफिनिटर), बेवाकिज़ुमब (एवास्टिन), और अलडेसलुकिन।

 

सुनीतिनिब मालातेसाइड इफेक्ट्स और चेतावनी

सुनीतिनिब प्रतिकूल घटनाओं को कुछ प्रबंधनीय माना जाता है और गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की घटना कम होती है।

Sunitinib थेरेपी से जुड़ी सबसे आम प्रतिकूल घटनाएं थकान, दस्त, मतली, एनोरेक्सिया, उच्च रक्तचाप, एक पीली त्वचा मलिनकिरण, हाथ-पैर की त्वचा की प्रतिक्रिया और स्टामाटाइटिस हैं। प्लेसबो-नियंत्रित चरण III जीआईएसटी अध्ययन में, प्रतिकूल घटनाएं जो अक्सर सुनीतिनीब के साथ होती हैं, जिसमें प्लेसबो की तुलना में डायरिया, एनोरेक्सिया, त्वचा मलिनकिरण, म्यूकोसाइटिस / स्टामाटाइटिस, एस्टेनिया, बदल स्वाद और कब्ज शामिल हैं।

इस एजेंट की महत्वपूर्ण विषाक्तता का प्रबंधन करने के लिए आरसीसी में अध्ययन किए गए 50% रोगियों में खुराक में कमी की आवश्यकता थी।

गंभीर (ग्रेड 3 या 4) प्रतिकूल घटनाएं %10% रोगियों में होती हैं और इसमें उच्च रक्तचाप, थकान, अस्थमा, दस्त, और कीमोथेरेपी-प्रेरित एक्रिल इरिथेमा शामिल हैं। Sunitinib थेरेपी से जुड़ी लैब असामान्यताएं में लाइपेस, एमाइलेज, न्यूट्रोफिल, लिम्फोसाइट्स और प्लेटलेट शामिल हैं। हाइपोथायरायडिज्म और प्रतिवर्ती इरिथ्रोसाइटोसिस को भी सुनीतिनिब के साथ जोड़ा गया है।

 

संदर्भ

[१] यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (२००६)। "एफडीए गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और गुर्दे के कैंसर के लिए नए उपचार को मंजूरी देता है"।

[२] हार्टमैन जेटी, कन्ज़ एल (नवंबर २००।)। "Sunitinib और आवधिक बाल अस्थायी C-KIT निषेध के कारण समय-समय पर होते हैं"। आर्क डर्माटोल। 2 (2008): 144–11। डोई: 1525 / archderm.6। PMID 10.1001. 144.11.1525-19015436-2011 को मूल से संग्रहीत।

[३] क्यूक आर, जॉर्ज एस (फरवरी २०० ९)। "गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर: एक नैदानिक ​​अवलोकन"। Hematol। ओंकोल। क्लीन। नोर्थम। 3 (2009): 23-1, viii। doi: 69 / j.hoc.78। पीएमआईडी 10.1016।

[४] ब्ली जे, रीचर्ड पी (जून २०० ९)। "यूरोप में उन्नत गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रोमल ट्यूमर: अद्यतन उपचार की सिफारिशों की समीक्षा"। विशेषज्ञ रेव एंटीकैंसर वहाँ। 4 (2009): 9–6। डोई: 831 / era.8। PMID 10.1586. S09.34CID 19496720।

[५] गण एच, सेरुगा बी, नॉक्स जेजे (जून २०० ९)। "ठोस ट्यूमर में Sunitinib"। एक्सपर्ट ओपिन इन्वेस्टिग ड्रग्स। 5 (2009): 18-6। डोई: 821 / 34। PMID 10.1517. S13543780902980171CID 19453268।

[६] "सुत (सुन्तिनीब माल्ट) के लिए सूचना देना"। फाइजर, इंक, न्यूयॉर्क एनवाई।