Neratinib (698387-09-6) पाउडर - निर्माता कारखाने आपूर्तिकर्ता
AASraw थोक में Cannabidiol (CBD) पाउडर और गांजा आवश्यक तेल का उत्पादन करता है!

Neratinib

रेटिंग: वर्ग:

Neratinib HER1, HER2, और HER4 का एक शक्तिशाली, अपरिवर्तनीय टायरोसिन किनेज अवरोधक (TKI) है, और वर्तमान में विकास के अधीन है। Neratinib अपरिवर्तनीय रूप से HER1, HER2, HER3, और उपकला विकास कारक रिसेप्टर के अंतर-संकेतन डोमेन को बांधता है, और फॉस्फोराइलेशन और कई HER डाउनस्ट्रीम सिग्नल मार्ग को रोकता है। परिणाम प्रसार कम हो जाता है और कोशिका मृत्यु में वृद्धि होती है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि नेरेटिनिब द्वारा एचईआर सिग्नलिंग का इंट्रासेल्युलर अवरोध एचईआर-मध्यस्थता वाले ट्यूमर के विकास को दबाने और वर्तमान एचईआर-लक्षित उपचारों और कीमोथेरेप्यूटिक एजेंटों के साथ अनुभवी ट्यूमर से बचने के तंत्र का अधिक प्रभावी साधन है।

उत्पाद वर्णन

आधारभूत विशेषताएँ

उत्पाद का नाम नेरेटिनिब पाउडर
कैस संख्या 698387-09-6
अनुभूत फार्मूला C30H29ClN6O3
फॉर्मूला वजन 557.04
उपशब्द एचकेआई -272;

पीबी 272;

नेरेटिनिब पाउडर;

नेरलिनक्स;

698387 - 09 6.

उपस्थिति हल्के पीले पाउडर से सफेद
जमा करना और संभालना अल्पावधि (दिनों से सप्ताह तक) या -0 सी पर दीर्घावधि (महीनों से वर्षों) के लिए सूखा, गहरा और 4 से 20 सी।

 

Neratinib पाउडर विवरण

Neratinib पाउडर, जिसे एचकेआई -272 या PB272 के रूप में भी जाना जाता है, एक संभावित रूप से उपलब्ध है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ एचईआर -2 रिसेप्टर टायरोसिन किनसे का अपरिवर्तनीय अवरोधक है।

Neratinib पाउडर HER-2 रिसेप्टर को अपरिवर्तनीय रूप से बांधता है, जिससे कोशिकाओं में ऑटोफॉस्फोराइलेशन कम हो जाता है, जाहिरा तौर पर रिसेप्टर की एटीपी-बाध्यकारी जेब में सिस्टीन अवशेषों को लक्षित करके।

इस एजेंट के साथ कोशिकाओं के उपचार में डाउनस्ट्रीम सिग्नल ट्रांसडक्शन घटनाओं और सेल चक्र नियामक मार्गों का निषेध होता है; G1-S (गैप 1 / डीएनए संश्लेषण) पर गिरफ्तारी-कोशिका विभाजन चक्र का संक्रमण; और अंततः सेलुलर प्रसार में कमी आई।

Neratinib पाउडर एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) किनेज और EGFR- निर्भर कोशिकाओं के प्रसार को भी रोकता है।

 

कार्रवाई की Neratinib पाउडर तंत्र

Neratinib पाउडर एक शक्तिशाली, अपरिवर्तनीय टायरोसिन किनेज अवरोधक (TKI) का HER1, HER2 और HER4 है, और वर्तमान में विकास के अधीन है। Neratinib पाउडर अपरिवर्तनीय रूप से HER1, HER2, HER3, और उपकला विकास कारक रिसेप्टर के इंटरसॉल्युलर सिग्नलिंग डोमेन को बांधता है, और फॉस्फोराइलेशन और कई HER डाउनस्ट्रीमिंग पाथवे को रोकता है। परिणाम प्रसार कम हो जाता है और कोशिका मृत्यु में वृद्धि होती है। नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि नेरेटिनिब पाउडर द्वारा एचईआर सिग्नलिंग का इंट्रासेल्युलर अवरोध एचईआर-मध्यस्थता वाले ट्यूमर के विकास को दबाने और वर्तमान एचईआर-लक्षित उपचारों और कीमोथेरेप्यूटिक एजेंटों के साथ अनुभवी ट्यूमर से बचने के तंत्र का अधिक प्रभावी साधन है।

नेरेटिनिब पाउडर HER2 पॉजिटिव, मेटास्टैटिक ब्रेस्ट कैंसर (MBC) के प्रथम-पंक्ति उपचार में भी कारगर साबित हुआ है। जब पैक्लिटैक्सेल के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो नाट्रैटिनिब पाउडर ने 73% का ओआरआर दिखाया। जब एक और कीमोथैरेप्यूटिक एजेंट केपीसिटाबाइन के साथ संयुक्त किया गया, तो ओआरआर 63% था। HER2 पॉजिटिव MBC के अलावा, NERatinib पाउडर HER2- उत्परिवर्तित स्तन कैंसर के रोगियों में भी प्रभावकारी था। चरण 2 SUMMIT परीक्षण में, HER2-उत्परिवर्तित स्तन कैंसर वाले रोगियों ने 33 सप्ताह में 8% ORR का अनुभव किया।

शुरुआती चरण के एचईआर -2 पॉजिटिव स्तन कैंसर के रोगियों में बीमारी की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए नेरेटिनिब पाउडर पहला टीकेआई साबित हुआ है। प्रारंभिक अवस्था HER2 पॉजिटिव स्तन कैंसर, MBC और HER2- उत्परिवर्ती ट्यूमर में neratinib पाउडर की प्रभावकारिता के आधार पर, neratinib पाउडर कई स्तन कैंसर उपचार सेटिंग्स में देखभाल का नया मानक बनने का अनुमान है।

 

Neratinib पाउडर आवेदन

Neratinib पाउडर HER-2 रिसेप्टर को अपरिवर्तनीय रूप से बांधता है, जिससे कोशिकाओं में ऑटोफॉस्फोराइलेशन कम हो जाता है, जाहिरा तौर पर रिसेप्टर की एटीपी-बाध्यकारी जेब में सिस्टीन अवशेषों को लक्षित करके।

HER2 पॉजिटिव स्तन कैंसर HER2 प्रोटीन का बहुत अधिक उपयोग करते हैं। HER2 प्रोटीन कैंसर कोशिकाओं की सतह पर बैठता है और ऐसे संकेत प्राप्त करता है जो कैंसर को बढ़ने और फैलने के लिए कहते हैं। Neratinib पाउडर वृद्धि के संकेतों को प्राप्त करने के लिए कैंसर कोशिकाओं की क्षमता को अवरुद्ध करके HER2 पॉजिटिव स्तन कैंसर से लड़ता है।

Neratinib पाउडर एक लक्षित थेरेपी है, लेकिन Herceptin (रासायनिक नाम: trastuzumab), Kadcyla (रासायनिक नाम: T-DM1 या ado-trastuzumab emtansine), और Perjeta (रासायनिक नाम: pertuzumab) के विपरीत, यह एक प्रतिरक्षा लक्षित चिकित्सा नहीं है। इम्यून टारगेटेड थैरेपी प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले एंटीबॉडीज के संस्करण हैं जो हमारे इम्यून सिस्टम द्वारा बनाए गए एंटीबॉडीज की तरह काम करते हैं। Neratinib पाउडर एक रासायनिक यौगिक है, न कि एक एंटीबॉडी।

 

Neratinib पाउडर साइड इफेक्ट्स और चेतावनी

Neratinib पाउडर कुछ लोगों में जानलेवा दस्त और लगभग सभी में हल्के से मध्यम दस्त का कारण बन सकता है; जो लोग इसे लेते हैं, उन्हें निर्जलीकरण और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन जैसे दस्त की जटिलताओं का भी खतरा होता है।

इसी तरह गंभीर जिगर की क्षति का खतरा है और कई रोगियों में इसका कुछ स्तर होता है; जिगर की क्षति के लक्षणों में थकान, मतली, उल्टी, सही ऊपरी चतुर्थांश दर्द या कोमलता, बुखार, दाने, और उच्च स्तर के ईोसिनोफिल शामिल हैं।

उपरोक्त के अलावा, इसे लेने वाले 10% से अधिक लोगों को मतली, पेट में दर्द, उल्टी, उनके होंठों पर घाव, पेट खराब, भूख में कमी, चकत्ते और मांसपेशियों में ऐंठन होती है।

 

संदर्भ

[१] जूहोंग जेसी, क्यूई एक्सडब्ल्यू, झांग वाई, जियांग जे। मैकेनिज्म, सुरक्षा और प्रभावकारिता तीन टेरोसिन किनसे अवरोधक लैपतिनिब, नेराटिनिब पाउडर और पायरोटिनिब एचईआर २-पॉजिटिव कैंसर में। एम जे कैंसर आरईएस। 1 अक्टूबर 2; 2019 (1): 9-10। eCollection 2103. समीक्षा करें। PubMed PMID: 2119; PubMed Central PMCID: PMC2019

[२] लिवरटॉक्स: ड्रग-इंडिकेटेड लिवर इंजरी [इंटरनेट] पर क्लिनिकल और रिसर्च की जानकारी। बेथेस्डा (एमडी): राष्ट्रीय मधुमेह और पाचन संस्थान और गुर्दा रोग; 2-। Http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK2012/ PubMed PMID से उपलब्ध: 548937।

[३] बूथ एलए, रॉबर्ट्स जेएल, डेंट पी। सोरफेनीब और नेराटिनिब के जवाब में ट्यूमर सेल अस्तित्व के विनियमन में ऑटोफैगी और एपोप्टोसिस के बीच क्रॉसस्टॉक में सेल सिग्नलिंग की भूमिका। सेमिन कैंसर बायोल। 3 अक्टूबर 2019. पीआईआई: एस 20-1044 एक्स (579) 19-30024। doi: 0 / j.semcancer.10.1016। [प्रिंट से आगे epub] समीक्षा करें। PubMed PMID: 2019.10.013

[४] माइल्स जे, वाइट वाई। नेरेटिनिब फॉर द ट्रीटमेंट ऑफ अर्ली-स्टेज HER4-पॉजिटिव ब्रेस्ट कैंसर। जे एडवांस्ड प्रैक्टिस ऑनकोल। 2 नवंबर-दिसंबर; 2018 (9): 7-750। एपीब 754 नवंबर 2018. समीक्षा करें। PubMed PMID: 1; PubMed Central PMCID: PMC31249722

[५] कोलिन्स डीएम, कॉनलोन एनटी, कन्नन एस, वर्मा सीएस, एली एलडी, लालानी एएस, क्रॉनिक जे। अपरिवर्तनीय पैन-एचईआर किनेसे इनहिबिटर नेरेटिनिब के लक्षण जो लैपटैनिब की तुलना में: एचईआर-पॉजिटिव और एचईआर २- के उपचार के लिए निहितार्थ मोटापा स्तन कैंसर। कैंसर (बेसल)। 5 मई 2; 2 (2019)। pii: E28। डोई: १०.३३ ९ ० / कैंसर १०५०६० .३11। समीक्षा। PubMed PMID: 6; PubMed Central PMCID: PMC737

[६] डीके ईडी। नेरतिनिब: पहला वैश्विक अनुमोदन। ड्रग्स। 6 अक्टूबर, 2017 (77): 15-1695। doi: 1704 / s10.1007-40265-017-0811। समीक्षा। पबएमड पीएमआईडी: 4।

[[] कौरी एचआर, एल रेसी ई, क्लॉटोट एफ, डी अज़ामुजा ई, लैम्बर्टिनी एम। एचईआर २-पॉजिटिव प्रारंभिक चरण स्तन कैंसर के लिए उभरते उपचार: नेराटिनिब पर ध्यान दें। ओन्को टार्गेट थे। 7 जुलाई 2; 2017: 10-10। doi: 3363 / OTT.S3372 eCollection 10.2147. समीक्षा करें। PubMed PMID: 122397; PubMed Central PMCID: PMC2017

[[] "नैरेटिनिब की परिभाषा - नेशनल कैंसर इंस्टीट्यूट ड्रग डिक्शनरी"। 8 दिसंबर 1 को लिया गया।

[९] "Neratinib गोलियाँ लेबल" (पीडीएफ)। यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए)। जुलाई 9. 2017 फरवरी 6 को लिया गया। लेबल अपडेट देखने के लिए, एनडीए 2018 के लिए एफडीए सूचकांक पृष्ठ इस लेख में इस स्रोत से पाठ शामिल किया गया है, जो कि सार्वजनिक डोमेन में है। गांधी एल, एट अल। (208051)। "MA2017 Neratinib-HER04.02- उत्परिवर्ती फेफड़े के कैंसर में Temsirolimus: एक अंतरराष्ट्रीय, यादृच्छिक चरण II अध्ययन"। जर्नल ऑफ़ थोरैसिक ऑन्कोलॉजी। 2 (12): S1-358। doi: 9 / j.jtho.10.1016।