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Erlotinib

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Erlotinib, अन्य लोगों के बीच ब्रांड नाम Tarceva के तहत बेचा, गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर (NSCLC) और अग्नाशय के कैंसर का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है। विशेष रूप से इसका उपयोग एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) में म्यूटेशन के साथ एनएससीएलसी के लिए किया जाता है - या तो एक्सॉन 19 डिलीशन (डेल 19) या एक्सॉन 21 (एल 858 आर) प्रतिस्थापन म्यूटेशन - जो शरीर के अन्य भागों में फैल गया है।

उत्पाद वर्णन

आधारभूत विशेषताएँ

उत्पाद का नाम Erlotinib
कैस संख्या 183321-74-6
अनुभूत फार्मूला C22H23N3O4
फॉर्मूला वजन 393.443
उपशब्द CP-358774;

OSI774;

एर्लोटिनिब मुक्त आधार;

183321 - 74 6.

उपस्थिति सफेद से सफेद सफेद क्रिस्टलीय पाउडर
जमा करना और संभालना अल्पावधि (दिनों से सप्ताह तक) या -0 सी पर दीर्घावधि (महीनों से वर्षों) के लिए सूखा, गहरा और 4 से 20 सी।

 

एर्लोटिनिब विवरण

Erlotinib, अन्य लोगों के बीच ब्रांड नाम Tarceva के तहत बेचा, गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर (NSCLC) और अग्नाशय के कैंसर का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है। विशेष रूप से इसका उपयोग एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) में म्यूटेशन के साथ एनएससीएलसी के लिए किया जाता है - या तो एक्सॉन 19 डिलीशन (डेल 19) या एक्सॉन 21 (एल 858 आर) प्रतिस्थापन म्यूटेशन - जो शरीर के अन्य भागों में फैल गया है। इसे मुंह से लिया जाता है।

एर्लोटिनब एक एंटीनाओप्लास्टिक गुणों के साथ एक क्विनाज़ोलिन व्युत्पन्न है। एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट के साथ प्रतिस्पर्धा, एर्लोटिनिब उल्टा रूप से एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) टाइरोसिन किनेज के इंट्रासेल्युलर उत्प्रेरक डोमेन से जुड़ जाता है, जिससे ईजीएफआर फॉस्फोराइलेशन को उलट कर सकता है और ईजीएफआर सक्रियण से जुड़े सिग्नल ट्रांसडक्शन इवेंट और ट्यूमेजेनिक प्रभाव को रोकता है।

2004 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए एर्लोटिनिब को मंजूरी दी गई थी। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है, जो एक स्वास्थ्य प्रणाली में आवश्यक सबसे सुरक्षित और सबसे प्रभावी दवाओं की सूची है।

 

एर्लोटिनिब तंत्र की कार्रवाई

एर्लोटिनिब एक एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर इनहिबिटर (ईजीएफआर इनहिबिटर) है। दवा Iressa (gefitinib) का अनुसरण करती है, जो इस प्रकार की पहली दवा थी।

एर्लोटिनिब विशेष रूप से एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) टायरोसिन किनेज को लक्षित करता है, जो कि कैंसर के विभिन्न रूपों में अत्यधिक अभिव्यक्त होता है और कभी-कभी उत्परिवर्तित होता है। यह रिसेप्टर के एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट (एटीपी) बाध्यकारी साइट के लिए एक प्रतिवर्ती फैशन में बांधता है। संचरित होने के संकेत के लिए, दो ईजीएफआर अणुओं को एक होमोडिमर बनाने के लिए एक साथ आने की आवश्यकता होती है।

ये तब एटीपी के अणु का उपयोग टायरोसीन अवशेषों पर एक-दूसरे को ट्रांस-फॉस्फोराइलेट करने के लिए करते हैं, जो फॉस्फोटायरोसिन अवशेषों को उत्पन्न करता है, ईजीएफआर को फॉस्फोटायरोसिन-बाध्यकारी प्रोटीन की भर्ती करता है ताकि प्रोटीन परिसरों को इकट्ठा किया जा सके जो नाभिक में सिग्नल कैस्केड्स को स्थानांतरित करते हैं या अन्य सेलुलर जैव रासायनिक प्रक्रियाओं को सक्रिय करते हैं। जब एर्ग्लोटिनिब ईजीएफआर को बांधता है, तो ईजीएफआर में फॉस्फोटायरोसिन अवशेषों का गठन संभव नहीं है और सिग्नल कैस्केड शुरू नहीं होते हैं।

Erlotinib भी एक tyrosine kinase रिसेप्टर अवरोधक है जो उन्नत या मेटास्टैटिक अग्नाशय या गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर की चिकित्सा में उपयोग किया जाता है। Erlotinib थेरेपी सीरम aminotransferase स्तरों में चिकित्सा और नैदानिक ​​रूप से स्पष्ट तीव्र जिगर की चोट के दुर्लभ उदाहरणों के दौरान क्षणिक उन्नयन के साथ जुड़ा हुआ है।

 

एर्लोटिनिब एप्लीकेशन 

Erlotinib एक प्रतिवर्ती पहली पीढ़ी के रिसेप्टर टायरोसिन किनेज अवरोधक (Gefitinib के साथ) मुख्य रूप से एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR), ErbB रिसेप्टर परिवार के एक सदस्य पर कार्य कर रहा है। दवा जंगली प्रकार और उत्परिवर्तन ईजीएफआर दोनों के साथ बातचीत करती है। ErbB परिवार होमोडीमर या हेटेरोडिमर्स बना सकता है, जो अक्सर मनुष्यों में अध्ययन किए जाने वाले कई प्रकार के कार्सिनोमा के बहाव प्रभाव और रोगजनन में फंस जाते हैं। रिसेप्टर टायरोसिन किनेज इनहिबिटर (टीकेआई) सेल सिग्नलिंग मार्ग में उनके सब्सट्रेट के फॉस्फोराइलेशन को रोकते हैं। ईजीएफआर आम तौर पर कई सेलुलर कार्यों में एक भूमिका निभाता है, जिसमें भेदभाव, प्रसार, और एंजियोजेनेसिस शामिल हैं, जो सभी कैंसर के लक्षण हैं।

NSCLC में ईजीएफआर म्यूटेशन आम तौर पर एक सक्रिय म्यूटेशन है। ईजीएफआर म्यूटेशन की उपस्थिति को अधिक संभावित बनाने वाली कुछ रोगी विशेषताओं में हिस्टोलॉजिक विश्लेषण, एशियाई जातीयता और महिला सेक्स द्वारा धूम्रपान की पुष्टि किए गए एडेनोकार्सिनोमा का कोई इतिहास शामिल नहीं है। ईजीएफआर में माध्यमिक उत्परिवर्तन आमतौर पर होता है, जिसे यह लेख नीचे वर्णित करता है।

 

Erlotinib साइड इफेक्ट्स और चेतावनी

Erlotinib लेने वाले रोगियों के लिए निम्नलिखित दुष्प्रभाव सामान्य हैं:

▪ चकत्ते

▪ दस्त

▪ खराब भूख

▪ थकान

Breath सांस की तकलीफ

▪ खांसी

And मतली और उल्टी

 

ये दुष्प्रभाव Erlotinib प्राप्त करने वाले रोगियों के कम आम दुष्प्रभाव हैं:

▪ संक्रमण

Ores मुंह के छाले

▪ खुजली

▪ सूखी त्वचा

Itation आंखों में जलन

Pain पेट दर्द

 

सभी दुष्प्रभाव ऊपर सूचीबद्ध नहीं हैं। कुछ जो दुर्लभ हैं (10% से कम रोगियों में होते हैं) यहां सूचीबद्ध नहीं हैं। हालांकि, आपको किसी भी असामान्य लक्षण का अनुभव होने पर हमेशा अपने स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता को सूचित करना चाहिए।

 

संदर्भ

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