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ब्रेक्सानोलोन

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उत्पाद वर्णन

आधारभूत विशेषताएँ

उत्पाद का नाम ब्रेक्सानोलोन
कैस संख्या 516-54-1
अनुभूत फार्मूला C21H34O2
फॉर्मूला वजन 318.501
उपशब्द एलोप्रेग्नानोलोन

ब्रेक्सानोलोन

516-54-1

एलोटेट्राहाइड्रोपोस्ट्रोजन

एलोप्रेगनन -3 एलपी-ओल-20-एक

उपस्थिति सफेद पाउडर
जमा करना और संभालना सूखा, गहरा और 0 - 4 C पर अल्पावधि (दिनों से हफ्तों तक) या -20 C के लिए लंबी अवधि (महीनों से वर्ष) तक ।।

 

ब्रेक्सानोलोन विवरण

Brexanolone एक अद्वितीय, अंतःशिरा प्रशासित, न्यूरोएक्टिव स्टेरायडल एंटीडिप्रेसेंट है जिसका उपयोग उदारवादी से गंभीर पोस्टपार्टम अवसाद के उपचार में किया जाता है। प्रारंभिक नैदानिक ​​परीक्षणों में, brexanolone थेरेपी सीरम एमिनोट्रांस्फरेज उन्नयन की बढ़ी हुई दर के साथ जुड़ा नहीं था, और यह नैदानिक ​​रूप से स्पष्ट तीव्र जिगर की चोट के उदाहरणों से जुड़ा नहीं है।

Brexanolone भी एक 3-hydroxy-5alpha-pregnancyan-20-एक है जिसमें स्थिति 3 पर हाइड्रॉक्सी समूह में अल्फा-कॉन्फ़िगरेशन है। यह सेक्स हार्मोन प्रोजेस्टेरोन का मेटाबोलाइट है और इसका उपयोग महिलाओं में प्रसवोत्तर अवसाद के उपचार के लिए किया जाता है। इसमें एक मानव मेटाबोलाइट, एक एंटीडिप्रेसेंट, एक गाबा मॉड्यूलेटर, एक अंतःशिरा संवेदनाहारी और एक शामक के रूप में एक भूमिका है।

 

कार्रवाई के Brexanolone तंत्र

Brexanolone की कार्रवाई का तंत्र पूरी तरह से ज्ञात नहीं है। Brexanolone एलोप्रेग्नानोलोन का एक जलीय निर्माण है। एलोप्रेग्नानोलोन प्रोजेस्टेरोन का एक प्रमुख मेटाबोलाइट है। तीसरी तिमाही में उच्चतम के साथ गर्भावस्था के दौरान प्रोजेस्टेरोन के साथ एलोप्रेग्नानोलोन के स्तर में वृद्धि जारी है। एलोप्रेग्नानोलोन एक शक्तिशाली, अंतर्जात न्यूरोएक्टिव स्टेरॉयड है, जो सिनैप्टिक और एक्सट्रैसिनैप्टिक गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) प्रकार ए रिसेप्टर्स पर सकारात्मक एलोस्टेरिक मॉड्यूलेशन के माध्यम से न्यूरोनल उत्तेजना को नियंत्रित करता है। एक्सट्रैसिनैप्टिक जीएबीए प्रकार एक रिसेप्टर्स टॉनिक अवरोधन को मध्यस्थ करता है जो कि एलोपोडायजेपाइन की तुलना में एलोप्रेग्नानोलोन के तंत्र को अद्वितीय बनाता है जो कि जीएबीए प्रकार के रिसेप्टर्स में चरणबद्ध अवरोध को मध्यस्थता करता है।

 

Brexanolone अनुप्रयोग

ब्रेक्सानॉलोन पहली दवा है जिसे यूएस एफडीए द्वारा विशेष रूप से वयस्क महिलाओं में प्रसवोत्तर अवसाद (पीपीडी) के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। चूंकि PPD, अन्य विभिन्न प्रकार के अवसाद की तरह, उदासी, व्यर्थता या अपराधबोध, संज्ञानात्मक हानि, और / या संभवतः आत्मघाती व्यवहार की भावनाओं की विशेषता है, इसलिए इसे जीवन के लिए खतरनाक स्थिति माना जाता है। परिणामस्वरूप अध्ययनों में पाया गया है कि पीपीडी वास्तव में मातृ-शिशु बंधन और बाद में शिशु विकास पर गहरा नकारात्मक प्रभाव डाल सकता है। बाद में वयस्क महिलाओं में पीपीडी के उपचार के लिए brexanolone का विकास और उपलब्धता एक नई और आशाजनक चिकित्सा प्रदान करती है जहां कुछ पहले मौजूद थे। विशेष रूप से, PPD के उपचार में brexanolone का उपयोग वादा के साथ घिरा हुआ है क्योंकि यह आंशिक रूप से PPD के बाद होने वाले अतिसंवेदनशील अंतर्जात brexanolone (allopregnanolone) में संभावित कमियों के लिए सिंथेटिक पूरक के रूप में कार्य करता है, जबकि कई आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली अवसाद-रोधी दवाओं का उपयोग करते हैं। सेरोटोनिन, norepinephrine, और / या मोनोमाइन ऑक्सीडेज जैसे पदार्थों की उपस्थिति और गतिविधि को नियंत्रित करते हैं, लेकिन ऐलोप्रेग्नानोलोन जैसे अंतर्जात न्यूरोएक्टिव स्टेरॉयड के स्तर में प्राकृतिक उतार-चढ़ाव जैसे पीपीडी से सीधे जुड़ी गतिविधियों की मध्यस्थता नहीं करते हैं। और अंत में, हालांकि सुपर-दुर्दम्य स्थिति एपिलेप्टिकस के इलाज के लिए इसकी क्षमताओं की जांच करने के लिए ब्रैक्सैनोलोन नैदानिक ​​परीक्षणों से गुजर रहा हो सकता है, ऐसा प्रतीत होता है कि कुछ ऐसे अध्ययन प्राथमिक समापन बिंदुओं को पूरा करने में विफल रहे हैं जो तीसरी-पंक्ति के एजेंटों के शमन में सफलता की तुलना करते हैं और संभावित रूप से समाधान करते हैं। जीवन-धमकी की स्थिति एपिलेप्टिकस के साथ brexanolone बनाम प्लेसबो जब मानक-देखभाल में जोड़ा जाता है।

 

Brexanolone साइड इफेक्ट्स और चेतावनी

Brexanolone बड़े पैमाने पर कई मार्गों द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है और इस प्रकार महत्वपूर्ण ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन की संभावना नहीं है। CYP2C9 केवल साइटोक्रोम P450 एंजाइम है जिसे विट्रो अध्ययनों में brexanolone द्वारा बाधित होना दिखाया गया है। एक नैदानिक ​​बातचीत का अध्ययन फार्माकोकाइनेटिक्स में किसी भी परिवर्तन को दिखाने में विफल रहा जब brexanolone phenytoin, एक CYP2C9 सब्सट्रेट के साथ coadministered था। दुर्व्यवहार की संभावना भी कम होने का प्रदर्शन किया गया है, जैसा कि प्लेसबो की तुलना में व्यक्तिपरक रिपोर्ट में कोई अंतर नहीं है। फार्माकोकाइनेटिक्स पर यकृत और गुर्दे की हानि के प्रभाव के संदर्भ में, मध्यम से गंभीर जिगर की बीमारी वाले रोगियों में सहिष्णुता में कोई बदलाव नहीं हुआ, और गुर्दे की गंभीर बीमारी के लिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं था। हालांकि, घुलनशील एजेंट SBECD गंभीर गुर्दे की हानि के साथ रोगियों में जमा हो सकता है, और इस प्रकार brexanolone को अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।

 

संदर्भ

[1] मेल्टज़र-ब्रॉडी एस, कोलक्हाउन एच, रिसेनबर्ग आर, एट अल।: पोस्ट-पार्टुम अवसाद में ब्रेक्सानोलोन इंजेक्शन: दो मल्टीक्रेंट, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसेबो-नियंत्रित, चरण 3 परीक्षण। लैंसेट 2018; ३ ९ २: १०५ref-१० Cross० क्रॉसफ्री, गूगल स्कॉलर।

[२] ल्यूक डीआर, टॉमाज़ेवेस्की के, दामले बी, एट अल।: सल्फोब्यूटाइलथेर-बीटा-साइक्लोडोडक्स्ट्रिन (SBECD) के मूल और नैदानिक ​​औषध विज्ञान की समीक्षा। जे फार्म विज्ञान 2; 2010: 99-3291 क्रॉस्फ़र, गूगल स्कॉलर।

[३] ब्रेक्सानोलोन इंजेक्शन, अंतःशिरा उपयोग के लिए: प्रायोजक ब्रीफिंग दस्तावेज़। कैम्ब्रिज, मास, ऋषि चिकित्सा विज्ञान, साइकोफार्माकोलोजिक ड्रग सलाहकार समिति और ड्रग सेफ्टी एंड ड्रग सेफ्टी एंड रिस्क मैनेजमेंट मीटिंग, Nov 3, 2। Google विद्वान।

[४] लुसी एस, पेट्रागलिया एफ, बेनेटेटो सी, नप्पी आरई, बर्नार्डी एफ, फदलती एम, रीस एफएम, लुसी एम, जेनजानी एआर। गर्भवती महिलाओं में सीरम एलोप्रेग्नानोलोन का स्तर: गर्भावस्था के दौरान, प्रसव के समय और उच्च रक्तचाप के रोगियों में परिवर्तन। जे क्लिन एंडोक्रिनॉल मेटाब। 4 जुलाई, 2000 (85): 7-2429। [PubMed के].

[५] पॉल एसएम, प्यूरी आरएच। न्यूरोएक्टिव स्टेरॉयड। FASEB जे। 5 मार्च; 1992 (6): 6-2311। [प्रकाशित]।

[६] फरेंट एम, नुसर जेड वेरिएशन ऑन ए इन्हिबिटोरी थीम: गैब (ए) रिसेप्टर्स के चरणबद्ध और टॉनिक सक्रियण। नेट रेव न्यूरोसि। 6 मार्च; 2005 (6): 3-215। [प्रकाशित]।

[[] जोहानसेन बीएम, लार्सन जेटी, लॉरेंस टीएम, बर्गिंक वी, मेल्टज़र-ब्रॉडी एस, मुन-ओल्सेन टी। ऑल-कॉज़ मोर्टैलिटी इन विमेन विद सेवर पोस्टपार्टम साइकियाट्रिक डिसऑर्डर। एम जे मनोरोग। 7 जून 2016; 01 (173): 6-635। [पीएमसी मुक्त लेख] [पबएमड]।

[Land] नूरलैंडर वाई, बर्गिंक वी, वैन डेन बर्ग एमपी। अस्पताल में भर्ती होने के बाद और प्रसवोत्तर अवसाद और मनोविकार के समय मां-बच्चे के संपर्क में आने की संभावना। आर्क वुमेंस मेंट हेल्थ। 8; 2008 (11): 1-49। [प्रकाशित]।


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