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एलोप्रेग्नानोलोन

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एलोप्रेग्नानोलोन, जिसे सेप्रानोलोन और इसोप्रैगनैनोलोन के रूप में भी जाना जाता है, एक गाबा रिसेप्टर है जो स्टेरॉयड प्रतिपक्षी और 11-बेटाहाइड्रोक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज प्रकार 1 (11β-HSD1)…

उत्पाद वर्णन

आधारभूत विशेषताएँ

उत्पाद का नाम एलोप्रेग्नानोलोन
कैस संख्या 516-55-2
अनुभूत फार्मूला C21H34O2
फॉर्मूला वजन 318.5
उपशब्द NSC-97078; U-0949; यूसी -1010; NSC97078; U0949; UC1010; एनएससी 97078; यू 0949; यूसी 1010; Isopregnanolone; एलोप्रेग्नानोलोन; सेपरानोलोन; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
उपस्थिति सफेद पाउडर
जमा करना और संभालना अल्पावधि (दिनों से सप्ताह तक) या -0 सी पर दीर्घावधि (महीनों से वर्षों) के लिए सूखा, गहरा और 4 से 20 सी।

 

एलोप्रेग्नानोलोन विवरण

एलोप्रेग्नानोलोन, जिसे सेप्रानोलोन और इसोप्रैगनैनोलोन के रूप में भी जाना जाता है, एक गाबा रिसेप्टर है जो स्टेरॉयड विरोधी और 11-बेटाहाइड्रोक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज टाइप 1 (11β-HSD1) है। सेप्रानोलोन एक शक्तिशाली न्यूरोलॉजिकल यौगिक है, जो शरीर में प्राकृतिक रूप से निर्मित होता है, जो एलोप्रेग्नानोलोन (एलएलओ) के प्रभावों को नियंत्रित करता है। ALLO एक शक्तिशाली न्यूरोट्रॉइड है जिसे तनाव में फंसाया गया है और टॉरेट से लेकर OCD, PTSD, बाध्यकारी जुए, नशे की लत, PMDD, मासिक धर्म माइग्रेन जैसी अनिवार्य-संबंधी स्थितियाँ हैं।

 

ऐलोप्रेग्नानोलोन तंत्र क्रिया

आणविक बातचीत

एलोप्रेग्नानोलोन एक अंतर्जात निरोधात्मक प्रेग्नेंसी न्यूरोस्टरॉइड है। यह प्रोजेस्टेरोन से बनाया गया है, और GABAA रिसेप्टर में γ-aminobutyric एसिड (GABA) की कार्रवाई का एक सकारात्मक allosteric न्यूनाधिक है। Allopregnanolone में GABA रिसेप्टर जैसे कि बेंज़ोडायज़ेपींस जैसे GABA रिसेप्टर के अन्य पॉजिटिव ऑलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर के समान प्रभाव होते हैं, जैसे कि चिंताजनक, शामक और अवसादरोधी गतिविधि। GABAA रिसेप्टर की ठीक-ट्यूनिंग द्वारा और GABAA रिसेप्टर में कई सकारात्मक एलोस्टरिक न्यूनाधिक और एगोनिस्ट की कार्रवाई को संशोधित करके एंडोजेनिक रूप से उत्पादित एलोप्रेग्नानोलोन एक न्यूरोफिज़ियोलॉजिकल भूमिका निभाते हैं।

Allopregnanolone GABAA रिसेप्टर के एक अत्यधिक शक्तिशाली पॉजिटिव ऑलोस्टेरिक न्यूनाधिक के रूप में कार्य करता है। जबकि THDOC जैसे अन्य निरोधात्मक न्यूरॉस्टरॉयड की तरह एलोप्रेग्नानोलोन, सभी GABAA रिसेप्टर आइसोफॉर्म को सकारात्मक रूप से संशोधित करता है, उन आइसोफॉर्म जिनमें un सबयूनिट्स होते हैं, वे सबसे बड़ी क्षमता का प्रदर्शन करते हैं। Allopregnanolone को GABAA-ρ रिसेप्टर के एक सकारात्मक एलोस्टरिक न्यूनाधिक के रूप में कार्य करने के लिए भी पाया गया है, हालांकि इस क्रिया के निहितार्थ स्पष्ट नहीं हैं। GABA रिसेप्टर्स पर अपने कार्यों के अलावा, प्रोजेस्टेरोन की तरह एलोप्रेग्नानोलोन, एनएसीएच रिसेप्टर्स का एक नकारात्मक एलास्टर मॉड्यूलेटर माना जाता है, और यह 5-HT3 रिसेप्टर के एक नकारात्मक एलोस्टर मॉड्यूलेटर के रूप में भी कार्य करता है। अन्य निरोधात्मक न्यूरॉस्टरॉइड के साथ, एलोप्रेग्नानोलोन NMDA, AMPA, केनाट और ग्लाइसिन रिसेप्टर्स सहित अन्य लिगेंड-गेटेड आयन चैनलों पर बहुत कम या कोई कार्रवाई नहीं करता है।

 

अवसादरोधी प्रभाव

वह तंत्र जिसके द्वारा न्यूरोस्टेरॉइड GABAA रिसेप्टर PAMs जैसे brexanolone में एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव होता है, अज्ञात है। अन्य GABAA रिसेप्टर PAMs, जैसे बेंज़ोडायज़ेपींस, को एंटीडिपेंटेंट्स के रूप में नहीं सोचा जाता है और अतीत में अवसाद के लिए अल्प्राजोलम को निर्धारित करने वाले चिकित्सकों के बावजूद कोई सिद्ध प्रभावकारिता नहीं है। न्यूरोस्टेरॉइड GABAA रिसेप्टर PAMs को GABAA रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने और बेंजोडायजेपाइन की तुलना में अलग-अलग आबादी के लिए जाना जाता है। उदाहरण के लिए, GABAA रिसेप्टर- potentiating neurosteroids अधिमान्य रूप से δ सबयूनिट-युक्त GABAA रिसेप्टर्स को लक्षित कर सकते हैं, और GABAA रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता वाले दोनों टॉनिक और चरणबद्ध अवरोध को बढ़ा सकते हैं। यह भी संभव है कि ऐलोप्रेग्नानोलोन जैसे न्यूरोस्टरॉयड्स एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव को मध्यस्थ करने के लिए झिल्ली प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर्स, टी-टाइप वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल और अन्य सहित अन्य लक्ष्यों पर कार्य कर सकते हैं।

 

एलोप्रेग्नानोलोन अनुप्रयोग

एलोप्रेग्नानोलोन एक स्वाभाविक रूप से उत्पादित स्टेरॉयड है जो मस्तिष्क पर कार्य करता है। एक दवा के रूप में, इसे ज़ूल्रेसो नाम के ब्रांड के तहत बेचा जाता है और प्रसवोत्तर अवसाद का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है। यह चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत 60 घंटे की अवधि में शिरा में इंजेक्शन द्वारा उपयोग किया जाता है।

एलोप्रेग्नानोलोन के साइड इफेक्ट में बेहोशी, नींद आना, मुंह सूखना, गर्म चमक और चेतना का नुकसान शामिल हो सकते हैं। यह एक न्युट्रोस्टेरॉइड है और GABAA रिसेप्टर के एक सकारात्मक एलास्टेरिक न्यूनाधिक के रूप में कार्य करता है, जो निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर am-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) का प्रमुख जैविक लक्ष्य है।

संयुक्त राज्य अमेरिका में 2019 में चिकित्सा के उपयोग के लिए एलोप्रेग्नानोलोन को मंजूरी दी गई थी। यूएस फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) इसे प्रथम श्रेणी की दवा मानता है। लंबे समय तक प्रशासन, साथ ही एक बार के इलाज के लिए लागत, कई महिलाओं के लिए सुलभता पर चिंता जताई है।

 

संदर्भ

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