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अफतिनिब (BIBW2992)

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Afatinib पाउडर, ब्रांड नाम गिलोट्रिप के तहत दूसरों के बीच बेचा जाता है, यह एक दवा है जिसका उपयोग गैर-छोटे सेल फेफड़े के कार्सिनोमा (एनएससीएलसी) के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवाओं के tyrosine kinase अवरोध करनेवाला परिवार से संबंधित है। यह मुंह से लिया जाता है।

उत्पाद वर्णन

आधारभूत विशेषताएँ

उत्पाद का नाम Afatinib पाउडर (BIBW2992)
कैस संख्या 850140-73-7
अनुभूत फार्मूला C32H33ClFN5O11
फॉर्मूला वजन 718.09
उपशब्द 850140-73-7;

बीआईबीडब्ल्यू-२९९२;

बीआईबीडब्ल्यू 2992;

BIBW2992। Afatinib पाउडर dimaleate;

उपस्थिति हल्का पीला पाउडर
जमा करना और संभालना अल्पावधि (दिनों से सप्ताह तक) या -0 सी पर दीर्घावधि (महीनों से वर्षों) के लिए सूखा, गहरा और 4 से 20 सी।

 

Afatinib पाउडर विवरण

Afatinib पाउडर, ब्रांड नाम गिलोट्रिप के तहत दूसरों के बीच बेचा जाता है, यह एक दवा है जिसका उपयोग गैर-छोटे सेल फेफड़े के कार्सिनोमा (एनएससीएलसी) के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवाओं के tyrosine kinase अवरोध करनेवाला परिवार से संबंधित है। यह मुख द्वारा लिया जाता है। यह मुख्य रूप से NSCLC के मामलों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) जीन में उत्परिवर्तन उत्परिवर्तन करता है।

अफरातिनब पाउडर (BIBW2992), टाइरोसिन किनेस के एरब परिवार का एक अपरिवर्तनीय अवरोधक है, जिसे EGFR- प्रेरित फॉस्फोराइलेशन ऑफ ईजीएफआर और सेल प्रसार को विभिन्न प्रकार के EGFR-overexpressing और HER2- व्यक्त सेल लाइनों जैसे कि A431, NIH 3H 3H में दबाने के लिए दिखाया गया था। -HER2, NCI-N87 और BT-474।

ईजीएफआर / एचईआर 2 की भूमिका का अध्ययन करने के लिए विभिन्न पशु मॉडल में घटक का भी बड़े पैमाने पर उपयोग किया गया है। Afatinib पाउडर के मौखिक प्रशासन ने कैंसर सेल के विकास और अस्तित्व को बाधित कर दिया और xenograft और ट्रांसजेनिक फेफड़े के मॉडल में ट्यूमर के प्रतिगमन को दबा दिया। इसके अलावा, afatinib पाउडर को EGFR अवरोधक के रूप में पहचाना जाता है जिसे EGFR- उत्परिवर्तित नॉनस्मॉल सेल फेफड़ों के कैंसर के रोगियों के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था।

 

कार्रवाई की Afatinib पाउडर तंत्र

लैपटैनिब और नेराटिनिब की तरह, एफैटिनिब पाउडर एक प्रोटीन किनेज अवरोधक है जो अपरिवर्तनीय रूप से मानव एपिडर्मल विकास कारक रिसेप्टर 2 (हर् 2) और एपिडर्मल विकास कारक रिसेप्टर (ईजीएफआर) केनेस को रोकता है।

Afatinib पाउडर पहली पीढ़ी के tyrosine-kinase inhibitors (TKI) जैसे erlotinib या gefitinib द्वारा लक्षित EGFR म्यूटेशन के खिलाफ न केवल सक्रिय है, बल्कि कम आम उत्परिवर्तन के खिलाफ भी है जो इन दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं।

हालांकि, यह T790M उत्परिवर्तन के खिलाफ सक्रिय नहीं है, जिसे आमतौर पर ऑसिमर्टिनिब जैसी तीसरी पीढ़ी की दवाओं की आवश्यकता होती है। Her2 के खिलाफ इसकी अतिरिक्त गतिविधि के कारण, यह स्तन कैंसर के साथ-साथ अन्य EGFR और Her2 संचालित कैंसर के लिए जांच की जा रही है.

 

Afatinib पाउडर आवेदन

Afatinib पाउडर एक मौखिक रूप से जैवउपलब्ध anilino-quinazoline व्युत्पन्न और रिसेप्टर टाइरोसिन किनसे (RTK) के अवरोधक एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ErbB; EGFR) परिवार, एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ है।

Afatinib पाउडर भी संभावित एंटीइनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ एक मौखिक रूप से बायोवैल्यूबल दोहरी रिसेप्टर टायरोसिन किनेज (RTK) अवरोधक है। EGFR / HER2 tyrosine kinase अवरोध करनेवाला BIBW 2992 अपरिवर्तनीय रूप से मानव एपिडर्मल विकास कारक रिसेप्टर्स 1 और 2 (EGFR-1; HER2) को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप ट्यूमर के विकास और एंजियोजेनेसिस का निषेध हो सकता है। ईजीएफआर / एचईआर 2 आरटीके हैं जो ईजीएफआर से संबंधित हैं; दोनों ट्यूमर सेल प्रसार और ट्यूमर संवहनी में प्रमुख भूमिका निभाते हैं और कई कैंसर सेल प्रकारों में overexpressed हैं।

Bohhringer Ingelheim द्वारा विकसित मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कार्सिनोमा (NSCLC) के उपचार के लिए दुनिया भर में अधिकांश (संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम और ऑस्ट्रेलिया सहित) अफैटिनिब पाउडर को मंजूरी दी गई है। यह एक एंजियोकाइनेज अवरोधक के रूप में कार्य करता है।

 

Afatinib पाउडर साइड इफेक्ट्स और चेतावनी

निम्नलिखित दुष्प्रभाव आम हैं (जो 30% से अधिक होते हैं)

▪ दस्त

▪ मुंहासे का फूटना (मुँहासे से मिलता-जुलता त्वचा का समूह)

Ores मुंह के छाले

▪ परोंचिया (नाखूनों का संक्रमण)

▪ मुंह सूखना

 

एफ़ैटिनिब पाउडर प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए ये कम आम दुष्प्रभाव हैं (10-29% में):

Appetite भूख में कमी

▪ खुजली

▪ वजन कम होना

Eds नाक से खून आना

(सिस्टिटिस (मूत्राशय संक्रमण)

Il चेइलाइटिस (होंठ की सूजन)

▪ बुखार

▪ हाइपोकैलिमिया (कम पोटेशियम)

कंजंक्टिवाइटिस (गुलाबी आंख)

▪ राइनोरिया (बहती नाक)

▪ उन्नत यकृत एंजाइम

सभी साइड इफेक्ट ऊपर सूचीबद्ध नहीं हैं। कुछ जो दुर्लभ हैं (लगभग 10 प्रतिशत से कम रोगियों में) यहां सूचीबद्ध नहीं हैं। यदि आप किसी भी असामान्य लक्षण का अनुभव करते हैं तो हमेशा अपने स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता को सूचित करें।

 

Afatinib पाउडर के दुष्प्रभावों के बारे में याद रखने वाली महत्वपूर्ण बातें:

▪ अधिकांश लोग सूचीबद्ध किए गए सभी afatinib पाउडर साइड इफेक्ट्स का अनुभव नहीं करेंगे।

▪ Afatinib पाउडर दुष्प्रभाव अक्सर उनके शुरुआत, अवधि और गंभीरता के संदर्भ में अनुमानित हैं।

Ers Afatinib पाउडर साइड इफेक्ट्स लगभग हमेशा प्रतिवर्ती हैं और चिकित्सा पूरी होने के बाद चले जाएंगे।

Ag Afatinib पाउडर के साइड इफेक्ट्स काफी मैनेज हो सकते हैं। Afatinib पाउडर के दुष्प्रभावों को कम करने या रोकने के लिए कई विकल्प हैं।

 

संदर्भ

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