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अफतिनिब (BIBW2992)

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Afatinib, ब्रांड नाम गिलोट्रिप के तहत दूसरों के बीच बेचा जाता है, यह एक दवा है जिसका उपयोग गैर-छोटे सेल फेफड़े के कार्सिनोमा (NSCLC) के इलाज के लिए किया जाता है। यह दवाओं के tyrosine kinase अवरोध करनेवाला परिवार से संबंधित है। यह मुंह से लिया जाता है।

उत्पाद वर्णन

आधारभूत विशेषताएँ

उत्पाद का नाम अफतिनिब (BIBW2992)
कैस संख्या 850140-73-7
अनुभूत फार्मूला C32H33ClFN5O11
फॉर्मूला वजन 718.09
उपशब्द 850140-73-7;

BIBW-2992;

बीआईबीडब्ल्यू 2992;

BIBW2992। अफैटिनिब डैमिलाइट;

उपस्थिति हल्का पीला पाउडर
जमा करना और संभालना अल्पावधि (दिनों से सप्ताह तक) या -0 सी पर दीर्घावधि (महीनों से वर्षों) के लिए सूखा, गहरा और 4 से 20 सी।

 

Afatinib विवरण

Afatinib, ब्रांड नाम गिलोट्रिप के तहत दूसरों के बीच बेचा जाता है, यह गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कार्सिनोमा (NSCLC) के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है। यह tyrosine kinase अवरोधक दवाओं के परिवार से संबंधित है। यह मुख द्वारा लिया जाता है। यह मुख्य रूप से NSCLC के मामलों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है जो एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (EGFR) जीन में उत्परिवर्तन उत्परिवर्तन करता है।

अफरातिनब (BIBW2992), टाइरोसिन कुनैस के एरब परिवार के एक अपरिवर्तनीय अवरोधक है, जिसे EGFR- प्रेरित फॉस्फोराइलेशन ऑफ ईजीएफआर और सेल प्रसार की एक किस्म को दबाने के लिए दिखाया गया था जैसे कि ईजीएफआर-ओवरएक्सप्रेसिंग और एचईआर 2-एक्सप्रेसिंग सेल लाइन जैसे ए 431, एनआईएच 3 HER3, NCI-N2 और BT-87।

ईजीएफआर / एचईआर 2 की भूमिका का अध्ययन करने के लिए विभिन्न पशु मॉडल में घटक का भी बड़े पैमाने पर उपयोग किया गया है। एफेटिनिब के मौखिक प्रशासन ने कैंसर कोशिका के विकास और अस्तित्व को बाधित किया और ज़ेनोग्राफ़्ट और ट्रांसजेनिक फेफड़ों के कैंसर मॉडल में ट्यूमर के प्रतिगमन को दबा दिया। इसके अलावा, afatinib की पहचान EGFR ब्लॉकर के रूप में की जाती है जिसे EGFR- उत्परिवर्तित नॉनस्मॉल सेल फेफड़ों के कैंसर के रोगियों के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया था।

 

कार्रवाई के Afatinib तंत्र

लैपटिनिब और नेराटिनिब की तरह, एफेटिनिब एक प्रोटीन काइनेज अवरोधक है जो अपरिवर्तनीय रूप से मानव एपिडर्मल विकास कारक रिसेप्टर 2 (हर् 2) और एपिडर्मल विकास कारक रिसेप्टर (ईजीएफआर) किनेस को रोकता है।

Afatinib ईआरएफआर म्यूटेशन के खिलाफ सक्रिय नहीं है जो पहली पीढ़ी के टाइरोसिन-किनसे इनहिबिटर (टीकेआई) जैसे एर्लोटिनिब या जियफिटिनिब द्वारा लक्षित है, लेकिन कम आम उत्परिवर्तन के खिलाफ भी है जो इन दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं।

हालांकि, यह T790M उत्परिवर्तन के खिलाफ सक्रिय नहीं है, जिसे आमतौर पर ऑसिमर्टिनिब जैसी तीसरी पीढ़ी की दवाओं की आवश्यकता होती है। Her2 के खिलाफ इसकी अतिरिक्त गतिविधि के कारण, यह स्तन कैंसर के साथ-साथ अन्य EGFR और Her2 संचालित कैंसर के लिए जांच की जा रही है.

 

Afatinib आवेदन

Afatinib एक मौखिक रूप से जैव-अनुपलब्ध एनिलिनो-क्विनाज़ोलिन व्युत्पन्न और रिसेप्टर टाइरोसिन किनसे (RTK) के अवरोधक एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ErbB; EGFR) परिवार, एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ है।

Afatinib संभावित एंटीओनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ एक मौखिक रूप से जैव-अनुपलब्ध दोहरी रिसेप्टर टायरोसिन किनेज (RTK) अवरोधक भी है। EGFR / HER2 tyrosine kinase अवरोध करनेवाला BIBW 2992 अपरिवर्तनीय रूप से मानव एपिडर्मल विकास कारक रिसेप्टर्स 1 और 2 (EGFR-1; HER2) को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप ट्यूमर के विकास और एंजियोजेनेसिस का निषेध हो सकता है। ईजीएफआर / एचईआर 2 आरटीके हैं जो ईजीएफआर से संबंधित हैं; दोनों ट्यूमर सेल प्रसार और ट्यूमर संवहनीकरण में प्रमुख भूमिका निभाते हैं और कई कैंसर सेल प्रकारों में overexpressed हैं।

Bohhringer Ingelheim द्वारा विकसित मेटास्टैटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कार्सिनोमा (NSCLC) के उपचार के लिए दुनिया के अधिकांश हिस्सों में (संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम और ऑस्ट्रेलिया सहित) अफतिनिब को मंजूरी दी गई है। यह एक एंजियोकाइनेज अवरोधक के रूप में कार्य करता है।

 

Afatinib साइड इफेक्ट्स और चेतावनी

निम्नलिखित दुष्प्रभाव आम हैं (जो 30% से अधिक में होते हैं)

▪ दस्त

▪ मुंहासे का फूटना (मुँहासे से मिलता-जुलता त्वचा का समूह)

Ores मुंह के छाले

▪ परोंचिया (नाखूनों का संक्रमण)

▪ मुंह सूखना

 

एफिनाटिब प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए ये कम आम दुष्प्रभाव हैं (10-29% में):

Appetite भूख में कमी

▪ खुजली

▪ वजन कम होना

Eds नाक से खून आना

(सिस्टिटिस (मूत्राशय संक्रमण)

Il चेइलाइटिस (होंठ की सूजन)

▪ बुखार

▪ हाइपोकैलिमिया (कम पोटेशियम)

कंजंक्टिवाइटिस (गुलाबी आंख)

▪ राइनोरिया (बहती नाक)

▪ उन्नत यकृत एंजाइम

सभी साइड इफेक्ट ऊपर सूचीबद्ध नहीं हैं। कुछ जो दुर्लभ हैं (लगभग 10 प्रतिशत से कम रोगियों में) यहां सूचीबद्ध नहीं हैं। यदि आप किसी भी असामान्य लक्षण का अनुभव करते हैं तो हमेशा अपने स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता को सूचित करें।

 

Afatinib के दुष्प्रभावों के बारे में याद रखने वाली महत्वपूर्ण बातें:

▪ अधिकांश लोग सूचीबद्ध किए गए सभी afatinib दुष्प्रभावों का अनुभव नहीं करेंगे।

▪ Afatinib साइड इफेक्ट्स अक्सर उनकी शुरुआत, अवधि और गंभीरता के संदर्भ में अनुमानित हैं।

Ible Afatinib दुष्प्रभाव लगभग हमेशा प्रतिवर्ती होते हैं और चिकित्सा पूरी होने के बाद चले जाएंगे।

Eable Afatinib दुष्प्रभाव काफी प्रबंधनीय हो सकता है। Afatinib के दुष्प्रभावों को कम करने या रोकने के लिए कई विकल्प हैं।

 

संदर्भ

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