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आफतीनिब

 

  1. क्या है आफतीनिब?
  2. जब हम Afatinib की आवश्यकता है?
  3. अफतिनिब कैसे काम करता है?
  4. क्या एफएफआई द्वारा अनुमोदित अफिनातिब था? ज़रूर
  5. Afatinib क्या जोखिम / दुष्प्रभाव लाता है?
  6. क्या अन्य अनुसंधान Afatinib के बारे में?

 

क्या Is आफतीनिब?

अफतिनिब (CAS: 439081-18-2) एक लक्षित चिकित्सा दवा है जिसे Giotrif के रूप में भी जाना जाता है। इसका उपयोग गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर (NSCLC) के उपचार के लिए किया जाता है जो फेफड़े के बाहर या शरीर के अन्य भागों में फैलना शुरू हो गया है। इसका उपयोग नैदानिक ​​परीक्षण के भाग के रूप में अन्य कैंसर के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।

फेफड़े के कैंसर या आपके कैंसर के प्रकार के बारे में हमारी सामान्य जानकारी के साथ इस जानकारी को पढ़ना सबसे अच्छा है। आपका डॉक्टर इस उपचार और उपचार के लिए सहमत होने से पहले इसके संभावित दुष्प्रभावों के बारे में आपसे बात करेगा। उपचार के दौरान, आप एक कैंसर चिकित्सक या नर्स देखेंगे। यह वह है जिसका अर्थ है जब हम इस जानकारी में एक डॉक्टर या नर्स का उल्लेख करते हैं।

 

जब हमें चाहिए आफतीनिब

Afatinib का उपयोग गैर-छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर (NSCLC) के इलाज के लिए किया जा सकता है:

♦ आसपास के ऊतकों में फैलता है (स्थानीय रूप से उन्नत)

Other शरीर के अन्य भागों (उन्नत या मेटास्टैटिक) तक फैल गया।

Afatinib केवल कैंसर के लिए काम करता है जिसमें एक असामान्य रूप में प्रोटीन होता है जिसे एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर कहा जाता है (EGFR) का है। ईजीएफआर के स्तर की जांच के लिए बायोप्सी या पिछली सर्जरी से कैंसर कोशिकाओं पर टेस्ट किया जाता है। यह आपके डॉक्टर को बताता है कि क्या afatinib आपके लिए काम करने की संभावना है।

 

कैसे आफतीनिब काम?

Afatinib एक शक्तिशाली और चयनात्मक, अपरिवर्तनीय ErbB परिवार अवरोधक है। अफतिनिब ने सहानुभूतिपूर्वक सभी होमो और हेटेरोडिमर्स से सिग्नलिंग को अपरिवर्तनीय रूप से ब्लॉक कर दिया है, जो एरब परिवार के सदस्यों ईजीएफआर (एआरबीबी 1), एचईआर 2 (एआरबीबी 2), एरबीडी 3 और एरबब 4 द्वारा गठित हैं।

विशेष रूप से, afatinib covalently ईजीएफआर (ErbB1), HER2 (ErbB2), और HER4 (ErbB4) के kinase डोमेन को बांधता है और अपरिवर्तनीय रूप से trosrosine kinase autophosphorylation को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप ErbB सिग्नलिंग की गिरावट होती है। ईजीएफआर में कुछ परिवर्तन, अपने किनेसे डोमेन में गैर-प्रतिरोधी म्यूटेशन सहित, रिसेप्टर के बढ़े हुए ऑटोफॉस्फोराइलेशन के परिणामस्वरूप, रिसेप्टर सक्रियण के लिए अग्रणी हो सकता है, कभी-कभी लिगैंड बंधन के अभाव में, और एनएससीएलसी में प्रसार का समर्थन कर सकता है। गैर-प्रतिरोधी म्यूटेशनों को परिभाषित किया जाता है जैसे कि ईजीएफआर के किनेसे डोमेन का निर्माण करने वाले एक्सन में सक्रिय रिसेप्टर सक्रियता और जहां प्रभावकारिता की भविष्यवाणी की जाती है 1) नैदानिक ​​अर्थपूर्ण ट्यूमर सिकुड़न के साथ afatinib और / या 2) की सेलुलर खुराक के निषेध की सिफारिश की जाती है। या ईजीएफआर टाइरोसिन किनसे फॉस्फोराइलेशन मान्य तरीकों के अनुसार अनुशंसित खुराक पर एफैटिबिन टिकाऊ की सांद्रता में। इन म्यूटेशनों में सबसे अधिक पाया जाने वाला 21 L858R प्रतिस्थापन और 19 विलोपन पूर्ववत हैं।

इसके अलावा, afatinib ने ऑटो-फॉस्फोराइलेशन और / या इन विट्रो-सेल प्रकोष्ठों के प्रसार को जंगली-प्रकार ईजीएफआर को व्यक्त करने और उन चयनित ईजीएफआर एक्सॉन 19 विलोपन उत्परिवर्तन को व्यक्त करते हुए, एक्सॉन 21 एल 858 आर म्यूटेशन या अन्य कम सामान्य गैर-प्रतिरोधी म्यूटेशन को व्यक्त किया, एफ़ैटिनीब सांद्रता पर। रोगियों में। इसके अलावा, afatinib HER2 की अधिकता वाले सेल लाइनों के इन विट्रो प्रसार में बाधित है।

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क्या आफतीनिब एफडीए द्वारा स्वीकृत? ज़रूर

अनुमोदन दूसरे सबसे बड़े उप-प्रकार के गैर-छोटे सेल के साथ रोगियों के लिए एक नई दूसरी-पंक्ति उपचार विकल्प प्रदान करता है फेफड़ों का कैंसर (NSCLC), NSCLC के लगभग 20-30% मामलों का प्रतिनिधित्व करता है

अनुमोदन लक्स-लुंग 8 अध्ययन के परिणामों पर आधारित है, जिसने फेफड़ों के स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा वाले रोगियों में टेरसेवा (एर्लोटिनिब) की तुलना में समग्र अस्तित्व और प्रगति-मुक्त अस्तित्व में काफी सुधार दिखाया है।

Aफातिबिन विभिन्न प्रकार के ईजीएफआर म्यूटेशन पॉजिटिव एनएससीएलसी के साथ रोगियों के उपचार के लिए 60 से अधिक देशों में पहले से ही अनुमोदित है

आफतीनिब

क्या जोखिम?/दुष्प्रभाव क्या आफतीनिब लाओ? 

Afatinib के दुष्प्रभावों के बारे में याद रखने वाली महत्वपूर्ण बातें:

▪ अधिकांश लोग सूचीबद्ध किए गए सभी afatinib दुष्प्रभावों का अनुभव नहीं करेंगे।

▪ Afatinib साइड इफेक्ट्स अक्सर उनकी शुरुआत, अवधि और गंभीरता के संदर्भ में अनुमानित हैं।

Ible Afatinib दुष्प्रभाव लगभग हमेशा प्रतिवर्ती होते हैं और चिकित्सा पूरी होने के बाद चले जाएंगे।

Eable Afatinib दुष्प्रभाव काफी प्रबंधनीय हो सकता है। Afatinib के दुष्प्रभावों को कम करने या रोकने के लिए कई विकल्प हैं।

 

निम्नलिखित दुष्प्रभाव आम हैं (जो 30% से अधिक में होते हैं)

▪ दस्त

▪ मुंहासे का फूटना (मुँहासे से मिलता-जुलता त्वचा का समूह)

Ores मुंह के छाले

▪ परोंचिया (नाखूनों का संक्रमण)

▪ मुंह सूखना

 

एफिनाटिब प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए ये कम आम दुष्प्रभाव हैं (10-29% में):

Appetite भूख में कमी

▪ खुजली

▪ वजन कम होना

Eds नाक से खून आना

(सिस्टिटिस (मूत्राशय संक्रमण)

Il चेइलाइटिस (होंठ की सूजन)

▪ बुखार

▪ हाइपोकैलिमिया (कम पोटेशियम)

कंजंक्टिवाइटिस (गुलाबी आंख)

▪ राइनोरिया (बहती नाक)

▪ उन्नत यकृत एंजाइम

सभी साइड इफेक्ट ऊपर सूचीबद्ध नहीं हैं। कुछ जो दुर्लभ हैं (लगभग 10 प्रतिशत से कम रोगियों में) यहां सूचीबद्ध नहीं हैं। यदि आप किसी भी असामान्य लक्षण का अनुभव करते हैं तो हमेशा अपने स्वास्थ्य देखभाल प्रदाता को सूचित करें।

 

क्या अन्य अनुसंधान के बारे में आफतीनिब?

 नॉन-स्मॉल-सेल लंग कैंसर में Afatinib (BIBW 2992) विकास

Afatinib (BIBW 2992), एक उपन्यास एनिलिन-क्विनाज़ोलिन व्युत्पन्न, अपरिवर्तनीय और सुसज्जित रूप से सभी सक्रिय एरब रिसेप्टर परिवार के सदस्यों की आंतरिक किनेसे गतिविधि को लक्षित करता है। Preclinical परिणाम दिखाते हैं कि afatinib फेफड़े के कैंसर के मॉडल में प्रभावी है, जिसमें ईजीएफ रिसेप्टर (ईजीएफआर) उत्परिवर्तन के साथ प्रतिवर्ती पहली पीढ़ी के ईजीएफआर अवरोधक शामिल हैं। Afatinib की जाँच LUX-Lung कार्यक्रम में की जा रही है, जो EGFR- सक्रिय उत्परिवर्तन (LUX-Lung 2, 3 और 6) वाले रोगियों में प्रथम-पंक्ति उपचार के रूप में afatinib का मूल्यांकन करेगा और रोगियों में दूसरी या तीसरी पंक्ति के उपचार के रूप में होगा। कि जियफिटिनिब और / या एर्लोटिनिब (लक्स-लुंग 1, 4 और 5) के लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है। लुक्स-लुंग 1 और 2 ने अपने संबंधित लक्षित समूहों के भीतर, क्रमशः 58 और 86% की रोग नियंत्रण दर में उल्लेखनीय वृद्धि, और प्रगति-मुक्त अस्तित्व के महत्वपूर्ण प्रसार को प्रदर्शित किया है। आगे के चरण III क्लिनिकल परीक्षण वर्तमान में पैक्लिटैक्सेल (LUX-Lung 5) के साथ संयोजन में afatinib का मूल्यांकन करने के लिए चल रहे हैं, और इसकी तुलना सिस्प्लैटिन / pemetrexed (LUX-Lung 3) या सिस्प्लैटिन (gemcitabine (LUX-Lung 6)) के साथ की जा रही है।

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 Afatinib स्थानीय रूप से उन्नत और मेटास्टैटिक कॉर्डोमा में

यह एक चरण 2 का परीक्षण है जिसकी प्रभावशीलता का अध्ययन किया गया है लक्षित कैंसर की दवा अफ्रीकी कहा जाता है। Afatinib ईजीएफआर प्रोटीन को रोकता है, जो माना जाता है कि कॉर्डोमा ट्यूमर के विकास को चलाने में शामिल है। यह अध्ययन विशेष रूप से कॉर्डोमा रोगियों के लिए 18 वर्ष या इससे अधिक उम्र के या आवर्ती या मेटास्टैटिक ट्यूमर के साथ बनाया गया है। यह वर्तमान में लीडेन यूनिवर्सिटी मेडिकल सेंटर (LUMC) और यूनिवर्सिटी कॉलेज लंदन हॉस्पिटल (UCLH) में खुला है और आने वाले महीनों में मिलान में इस्टिटूटो देई नाज़ियोनेल तुमोरी (INT) में खुलेगा। इस अध्ययन के लिए मुख्य जांचकर्ता LUMC में डॉ। हंस गेल्डरब्लोम, INT में डॉ। सिल्विया स्टैचीकोटी और यूसीएलएच में डॉ। सैंड्रा स्ट्रॉस हैं।

एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) एक प्रोटीन है जो पूरे शरीर में कुछ कोशिकाओं की सतह पर पाया जाता है। आमतौर पर, ईजीएफआर कोशिका वृद्धि को विनियमित करने में मदद करता है और घाव भरने में भूमिका निभाता है। अधिकांश कॉर्डोमा सहित कुछ कैंसर में, ईजीएफआर अति सक्रिय हो जाता है, जिससे कैंसर कोशिकाएं नियंत्रण से बाहर हो जाती हैं।

ईजीएफआर को ब्लॉक करने वाले ड्रग्स जिन्हें "ईजीएफआर इनहिबिटर" कहा जाता है, को कई अलग-अलग प्रकार के कैंसर के इलाज के लिए अनुमोदित किया जाता है। Afatinib एक ईजीएफआर अवरोधक है जो वर्तमान में गैर-छोटे-सेल फेफड़ों के कैंसर के इलाज के लिए अनुमोदित है और अन्य ट्यूमर प्रकारों में इसका परीक्षण किया जा रहा है।

कई ईजीएफआर अवरोधकों को चूहों में कॉर्डोमा कोशिकाओं और कॉर्डोमा ट्यूमर के विकास को धीमा करने या रोकने के लिए दिखाया गया है। सभी ईजीएफआर अवरोधकों का परीक्षण किया गया, कॉर्डोमा के माउस मॉडल में एफेटिनिब सबसे प्रभावी था। कुछ माउस मॉडल में, इसने ट्यूमर के विकास को धीमा कर दिया, जबकि अन्य में ट्यूमर के कारण काफी कम हो गया। इस परीक्षण का उद्देश्य यह निर्धारित करना है कि क्या आवर्तिन या मेटास्टैटिक बीमारी के रोगियों में कॉर्डिनोमा ट्यूमर के विकास को कम कर सकता है या रोक सकता है।

 

संदर्भ

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