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1.JW-642 समीक्षा
2.Biological गतिविधि-सीएएस: 1416133-89-5
3.OL-135 समीक्षा
4.Biological गतिविधि-सीएएस: 681135-77-3
5। पीएफ-एक्सएनएनएक्स समीक्षा
6.Biological गतिविधि-सीएएस: 959151-50-9
7। जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स समीक्षा
8.Biological गतिविधि-सीएएस: 1101854-58-3
9. एक प्रतिक्रियाशील समूह असर monoacylglycerol लिपेज के उच्च चुनिंदा अवरोधक
10.Guide कदम से जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स एमएजीएल अवरोधक कदम पर खरीदें


जेडब्ल्यू 642 वीडियो


आईजेडब्ल्यू 642 बुनियादी वर्ण:

नाम: जेडब्ल्यू 642
कैस: 1416133-89-5
आण्विक सूत्र: C21H20F6N2O3
आणविक वजन: 462.4
पिगलो बिंदु:
भंडारण अस्थायी: -20 डिग्री सेल्सियस 3 साल पाउडर पर
रंग: सफेद ठोस


1। जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स समीक्षाaasraw

जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स (1416133-89-5) क्रमशः माउस, चूहे और मानव एमएजीएल के लिए 50, 7.6 और 14 एनएम के आईसीएक्सएनएक्सएक्स के साथ एक शक्तिशाली, चुनिंदा monoacylglycerol lipase (एमएजीएल) अवरोधक है। 3.7-arachidonoyl ग्लिसरॉल (2-AG) और एराचिडोनॉयल इथेनॉलमाइड जैसे एंडोकैनाबिनोइड जैविक रूप से सक्रिय लिपिड्स हैं जो कई सिनैप्टिक प्रक्रियाओं में शामिल हैं जिनमें कैनाबीनोइड रिसेप्टर्स की सक्रियता शामिल है। मोनोसेस्लिग्लिसरोल लिपेज (एमएजीएल) एक सीरिन हाइड्रोलेज है जो 2-AG के हाइड्रोलिसिस के लिए एरेचिडोनिक एसिड और ग्लिसरॉल के लिए जिम्मेदार है, इस प्रकार इसके जैविक कार्य को समाप्त कर देता है। जेडब्लू-एक्सएनएनएक्स मोनोसेस्लिग्लिसरोल लिपेज (एमएजीएल) का एक शक्तिशाली अवरोधक है जो क्रमशः माउस, चूहे और मानव मस्तिष्क झिल्ली में एमएजीएल के अवरोध के लिए 2, 642, और 50 एनएम के आईसीएक्सएनएक्सएक्स मान प्रदर्शित करता है। एक्सएनएक्सएक्स जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स एमएजीएल के लिए चुनिंदा है, माउस, चूहे और मानव मस्तिष्क झिल्ली के क्रमशः फैटी एसिड अमाइड हाइड्रोलाज़ गतिविधि (आईसीएक्सएनएक्सएक्स = एक्सएनएनएक्स, एक्सएनएनएक्स, और एक्सएनएनएक्स μM) को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करने के लिए बहुत अधिक सांद्रता की आवश्यकता होती है।

जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स तकनीकी डेटा
उत्पाद का नाम जेडब्ल्यू-642
कैस संख्या 1416133-89-5
सूत्र C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
घुलनशीलता डीएमएसओ में घुलनशील> 10 एमएम स्टोरेज स्टोर -20 डिग्री सेल्सियस पर
भौतिक उपस्थिति मिथाइल एसीटेट में एक समाधान
शिपिंग की स्थिति मूल्यांकन नमूना समाधान: नीली बर्फ के साथ जहाज। अन्य सभी उपलब्ध आकार: अनुरोध पर आरटी, या नीली बर्फ के साथ जहाज
सामान्य टिप्स उच्च घुलनशीलता प्राप्त करने के लिए, कृपया 37 ℃ पर ट्यूब को गर्म करें और इसे थोड़ी देर के लिए अल्ट्रासोनिक स्नान में हिलाएं। स्टॉक समाधान कई महीनों के लिए -20 ℃ से नीचे संग्रहीत किया जा सकता है।



कच्चे जेडब्ल्यू 642 पाउडर (1416133-89-5) hplc≥98% | आसाव पाउडर


2। जैविक गतिविधि-सीएएस: 1416133-89-5aasraw

जेडब्लू-एक्सएनएनएक्स मोनोसेस्लिग्लिसरोल लिपेज (एमएजीएल) का एक शक्तिशाली अवरोधक है जो क्रमशः माउस, चूहे और मानव मस्तिष्क झिल्ली में एमएजीएल के अवरोध के लिए 642, 50, और 7.6 एनएम के आईसीएक्सएनएनएक्स मान प्रदर्शित करता है। आईसीएक्सएनएक्सएक्स: एक्सएनएएनएक्स / एक्सएनएनएक्स / एक्सएनएनएक्स एनएम (माउस / चूहा / मानव मैग्ल)
लक्ष्य: एमएजीएल अवरोधक जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स एमएजीएल के लिए चुनिंदा है, जिसके लिए क्रमशः माउस, चूहे और मानव मस्तिष्क झिल्ली के लिए फैटी एसिड अमाइड हाइड्रोलाज़ गतिविधि (आईसीएक्सएनएएनएक्स = एक्सएनएनएक्स, एक्सएनएनएक्स, और एक्सएनएनएक्स एम) को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध करने के लिए बहुत अधिक सांद्रता की आवश्यकता होती है।


3। ओएल-एक्सएनएनएक्स समीक्षाaasraw

ओएल-एक्सएनएनएक्स एक सीएनएस प्रवेशक है, FAAH का अत्यधिक शक्तिशाली और चुनिंदा रिवर्सिबल अवरोधक है। ओएल-एक्सएनएनएक्स सीधा सीबीएक्सएनएक्सएक्स एगोनिज्म से जुड़े मोटर विकार के बिना विभिन्न पशु मॉडल में एनाल्जेसिक फार्माकोलॉजी प्रदर्शित करता है। एफएएएएच अवरोधक ओएल-एक्सएनएनएक्स अधिग्रहण को बाधित करता है, लेकिन प्रासंगिक डर कंडीशनिंग का समेकन नहीं करता है। सहायक डर कंडीशनिंग और सदमे की प्रतिक्रियाशीलता अप्रभावित रहती है। साथ में, ये डेटा भय कंडीशनिंग प्रतिमानों के एक उप-समूह में endocannabinoids के लिए एक विशिष्ट भूमिका का सुझाव है।

ओएल-एक्सएनएक्सएक्स तकनीकी डेटा
उत्पाद का नाम राजभाषा-135
कैस संख्या 681135-77-3
उपस्थिति ठोस पाउडर
पवित्रता > 98% (या विश्लेषण प्रमाणपत्र देखें)
शिपिंग की स्थिति परिवेश के तापमान के तहत गैर खतरनाक रसायन के रूप में भेजा गया। यह उत्पाद सामान्य शिपिंग और सीमा शुल्क में बिताए गए समय के दौरान कुछ हफ्तों तक पर्याप्त स्थिर है।
गोदाम की स्थिति सूखे, अंधेरे और 0 पर - 4 सी अल्पावधि (दिनों से हफ्तों तक) या -एक्सएनएक्स सी लंबी अवधि (महीनों से वर्षों तक) के लिए।
घुलनशीलता डीएमएसओ में घुलनशील, पानी में नहीं
शेल्फ लाइफ > ठीक से संग्रहीत 2 साल
ड्रग फॉर्मूलेशन यह दवा डीएमएसओ में तैयार की जा सकती है
स्टॉक समाधान भंडारण 0 - 4 C अल्पावधि (दिनों से हफ्तों तक), या -एक्सएनएक्स सी लंबी अवधि (महीनों) के लिए


4। जैविक गतिविधि-सीएएस: 681135-77-3aasraw

ओएल-एक्सएनएएनएक्स एक सीएनएस घुमावदार है, सीबीएक्सएनएक्सएक्स, सीबीएक्सएनएएनएक्स और μ और δ ओपियोइड रिसेप्टर्स गतिविधियों से रहित एफएएएचएच का अत्यधिक शक्तिशाली और चुनिंदा रिवर्सिबल अवरोधक जो एंटामाइड की एनाल्जेसिक और हाइपोथर्मिक गतिविधि को बढ़ाता है।


5। पीएफ-एक्सएनएनएक्स समीक्षाaasraw

फैटी एसिड अमाइड हाइड्रोलेज़ (एफएएएच) हाइड्रोलिसिस और एंटीमाइड और ओलेमाइड समेत फैटी एसिड एमाइड्स के निष्क्रिय करने के लिए एंजाइम एंजाइम है। पीएफ-एक्सएनएनएक्स 750 और 50 μM के आईसीएक्सएनएक्सएक्स मानों के साथ क्रमशः 0.6 और 0.016 मिनटों के लिए पुनः संयोजक मानव FAAH के साथ प्रीक्यूब्यूटेड होने पर एक शक्तिशाली, समय-निर्भर, अपरिवर्तनीय FAAH अवरोधक है। विभिन्न मानव और मूरिन ऊतक प्रोटीम नमूने के एक्सएनएक्सएक्स गतिविधि-आधारित प्रोफाइलिंग से पता चला है कि पीएफ-एक्सएनएनएक्स अन्य सीरिन हाइड्रोलिस के सापेक्ष FAAH के लिए अत्यधिक चुनिंदा है, जो 5 μM तक कोई समझदार ऑफ़-साइट गतिविधि नहीं दिखा रहा है।

पीएफ-एक्सएनएनएक्स तकनीकी डेटा
उत्पाद का नाम पीएफ-750
कैस संख्या 959151-50-9
उपस्थिति ठोस पाउडर
पवित्रता > 98% (या विश्लेषण प्रमाणपत्र देखें)
शिपिंग की स्थिति परिवेश के तापमान के तहत गैर खतरनाक रसायन के रूप में भेजा गया। यह उत्पाद सामान्य शिपिंग और सीमा शुल्क में बिताए गए समय के दौरान कुछ हफ्तों तक पर्याप्त स्थिर है।
गोदाम की स्थिति सूखे, अंधेरे और 0 पर - 4 सी अल्पावधि (दिनों से हफ्तों तक) या -एक्सएनएक्स सी लंबी अवधि (महीनों से वर्षों तक) के लिए।
घुलनशीलता डीएमएसओ में घुलनशील
शेल्फ लाइफ > ठीक से संग्रहीत 2 साल
ड्रग फॉर्मूलेशन यह दवा डीएमएसओ में तैयार की जा सकती है
स्टॉक समाधान भंडारण 0 - 4 C अल्पावधि (दिनों से हफ्तों तक), या -एक्सएनएक्स सी लंबी अवधि (महीनों) के लिए


6। जैविक गतिविधि-सीएएस: 959151-50-9aasraw

पीएफ-एक्सएनएएनएक्स एक शक्तिशाली, समय-निर्भर, अपरिवर्तनीय FAAH अवरोधक है जो आईसीएक्सएक्सएक्स वैल्यू 750 और 50 μM के साथ क्रमशः 0.6 और 0.016 मिनटों के लिए पुनः संयोजक मानव FAAH के साथ preincubated है। फैटी एसिड अमाइड हाइड्रोलेज़ (एफएएएच) हाइड्रोलिसिस और एंटीमाइड और ओलेमाइड समेत फैटी एसिड एमाइड्स के निष्क्रिय करने के लिए एंजाइम एंजाइम है। विभिन्न मानव और मूरिन ऊतक प्रोटीम नमूनों की गतिविधि-आधारित प्रोफाइलिंग से पता चला है कि पीएफ-एक्सएनएनएक्स अन्य सीरिन हाइड्रोलिस के सापेक्ष FAAH के लिए अत्यधिक चुनिंदा है, जो 5 μM तक कोई समझदार ऑफ़-साइट गतिविधि नहीं दिखा रहा है। पीएफ-एक्सएनएनएक्स 60 मिनट प्रीक्यूब्यूशन के बाद URB750 (सिग्मा # U500) की तुलना में 750-fold बेहतर क्षमता दिखाता है। पीएफ-एक्सएनएनएक्स एफएएएच पर अत्यधिक चुनिंदा है। 10 माइक्रोन जितना अधिक था, इसमें कई परीक्षण एंजाइमों के साथ कोई इंटरैक्शन नहीं था, लेकिन यूआरबीएक्सएनएक्सएक्स और अन्य ज्ञात एफएएएच अवरोधक कम सांद्रता (597 μM) पर अच्छा प्रदर्शन नहीं करते थे।

एमएजीएल अवरोधक और एफएएएच अवरोधक जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स और ओएल-एक्सएनएएनएक्स और पीएफ-एक्सएनएनएक्स


7। जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स समीक्षाaasraw

जेडएलएल-एक्सएनएनएक्स (एक्सएनएनएक्स-एक्सएनएनएक्स-एक्सएनएनएक्स) एमएजीएलएक्स एनएम और एक्सएनएक्सएक्स माइक्रोन के आईसीएक्सएनएक्सएक्स के साथ क्रमशः माउस मस्तिष्क झिल्ली में एमएजीएल और एफएएएच के अवरोध के लिए एमएजीएल का एक शक्तिशाली और चुनिंदा अवरोधक है। आईसीएक्सएनएक्सएक्स मान: एक्सएनएनएक्स एनएम लक्ष्य: विट्रो में एमएजीएल अवरोधक: जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स हिप्पोकैम्पल स्लाइस में सीएएक्सएनएक्सएक्स पिरामिड न्यूरॉन्स में सेरिबेलर स्लाइस और डीएसआई में पुर्किनजे न्यूरॉन्स में डीएसई बढ़ाता है। जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स चूहा मैग्ल की तुलना में माउस मैग्ल को अवरुद्ध करने में अधिक शक्तिशाली है। vivo में: 184 मिलीग्राम / किग्रा पर चूहों के लिए प्रशासित होने पर, इंट्रापेरिटोनियल रूप से, जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स एक्सएएनएक्सएक्स% द्वारा एमएजीएल गतिविधि को कम करता है, एक्सएनएक्सएक्स-गुना द्वारा मस्तिष्क 1101854-AG स्तर को बढ़ाता है, और विभिन्न दर्द assays में एनाल्जेसिक गतिविधि को बढ़ाता है जो गुणात्मक रूप से नकल करता है केंद्रीय कैनाबीनोइड (सीबीएक्सएनएनएक्स) agonists। जेएजेएल-एक्सएनएएनएक्स के एफएएएच (- / -) चूहों के तीव्र प्रशासन ने कैनाबीमिमेमेटिक प्रतिक्रियाओं के उप-समूह की परिमाण को बढ़ाया, बार-बार जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स उपचार ने अपने एंटीनोसाइप्टिव प्रभावों के प्रति सहिष्णुता को जन्म दिया, Δ-tetrahydrocannabinol के औषधीय प्रभावों के लिए पार सहनशीलता, घट जाती है सीबीएक्सएनएक्सएक्स रिसेप्टर एगोनिस्ट-उत्तेजित गुआनोसाइन 58'-O- (3 - [(50) एस] थियो) त्रिकोणीय बाध्यकारी, और निर्भरता जैसा कि जीनोटाइप के बावजूद रिमोनैबेंट-प्रीसीसिटेड निकासी व्यवहार द्वारा दर्शाया गया है।

जे जेडएल -184 तकनीकी डाटा
वैकल्पिक नाम JZL-184
सूत्र सूत्र
MW 520.5
स्रोत AASraw
कैस 1101854-58-3
पवित्रता ≥98% (टीएलसी)
उपस्थिति पीला पीला ठोस
घुलनशीलता डीएमएसओ में घुलनशील (10mg / मिली)


8। जैविक गतिविधि-सीएएस: 1101854-58-3aasraw

जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स एमएजीएल को चुनिंदा रूप से रोकता है, एंजाइम मुख्य रूप से एंडोकैनाबिनोइड एक्सएनएनएक्स-एराचिडोनॉयग्ग्लेसरोल (एक्सएनएनएक्स-एजी) के अवक्रमण के लिए ज़िम्मेदार है। आनंदमाइड और एक्सएनएनएक्स-एजी दो एंडोजेनस एंडोकैनाबिनोइड्स हैं जो कैनाबीनोइड रिसेप्टर्स सीबीएक्सएनएनएक्स और सीबीएक्सएनएनएक्स को सक्रिय करते हैं। आनंदमाइड मुख्य रूप से फैटी एसिड अमाइड हाइड्रोलासे (एफएएएचएच) द्वारा चयापचय किया जाता है, जबकि मोनोएसीलिग्लेसरोल लिपेज (एमएजीएल) को एंजाइम माना जाता है जो मुख्य रूप से 184-AG के अवक्रमण के लिए जिम्मेदार होता है। दोनों की गतिविधियों को अलग करना मुश्किल है क्योंकि एमएजीएल के वर्तमान में उपलब्ध अवरोधक चुनिंदा नहीं हैं, और एफएएएच या अन्य एंजाइमों को भी रोकते हैं। जेडएलएल-एक्सएनएनएक्स एमएजीएल का पहला चुनिंदा अवरोधक है जो नैनोमोलर पोर्टेन्सी और एमएजीएल बनाम एफएएएच के लिए 2-fold चुनिंदाता से अधिक है। चूहे के लिए प्रशासित होने पर, जेडएलएल-एक्सएनएनएक्स ने मस्तिष्क में 2-arachidonoylglycerol के स्तर को 2-fold द्वारा बढ़ाया, जिसमें एंडामाइड के स्तर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।


9। एक प्रतिक्रियाशील समूह असर monoacylglycerol लिपेज के अत्यधिक चुनिंदा अवरोधकaasraw



एंडोकैनाबिनोइड्स 2-arachidonoyl ग्लिसरॉल (एक्सएनएनएक्स-एजी) और एन-एराचिडोनॉयल इथेनॉलमाइन (एन्डमामाइड) मुख्य रूप से मोनोएसीलिग्लेसरोल लिपेज (एमएजीएल) और फैटी एसिड अमाइड हाइड्रोलेस (एफएएएच) द्वारा क्रमशः अपमानित होते हैं। चुनिंदा एमएजीएल अवरोधकों के रूप में जेडएलएल-एक्सएनएनएक्स जैसे ओ-आर्य कार्बामेट्स की हालिया खोज ने विवो में एक्सएनएनएक्स-एजी सिग्नलिंग मार्गों की कार्यात्मक जांच को सक्षम किया है। फिर भी, जेडजेएल-एक्सएनएनएक्स और अन्य रिपोर्ट किए गए एमएजीएल अवरोधक अभी भी एफएएएच और परिधीय कार्बोक्साइलेस्टेस के साथ निम्न-स्तरीय पार-प्रतिक्रियाशीलता प्रदर्शित करते हैं, जो कुछ जैविक अध्ययनों में उनके उपयोग को जटिल बना सकते हैं। यहां, हम ओ-हेक्साफ्लूरोइसोप्रोपील (एचएफआईपी) कार्बामेट्स की एक अलग श्रेणी की रिपोर्ट करते हैं जो एमएजीएल को विट्रो में और उत्कृष्ट शक्ति के साथ विवो में रोकता है और एफएएएच के साथ कोई पता लगाने योग्य क्रॉस-रिएक्टिविटी नहीं दिखाता है। ये निष्कर्ष एचएफआईपी कार्बामेट्स को एमएजीएल को अवरुद्ध करने के लिए एक बहुमुखी केमोटाइप के रूप में नामित करते हैं और अन्य सरीन हाइड्रोलेस इनहिबिटरों के पीछा को प्रोत्साहित करना चाहिए जो प्राकृतिक सबस्ट्रेट्स की संरचनाओं के समान प्रतिक्रियाशील समूह सहन करते हैं।


10। जेडब्ल्यू-एक्सएनएनएक्स एमएजीएल अवरोधक खरीदने पर गाइड कदम से कदमaasraw

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♦ हमें आपका ईमेल मिलता है और आपके साथ अधिक जानकारी मिलती है।
♦ आदेश की पुष्टि करें, फिर भुगतान किया गया है और हम बाद में आपके लिए डिलीवरी सामान की व्यवस्था करेंगे।


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