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डोलस्टैटिन 10 (110417-88-4)

रेटिंग:
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SKU: 110417-88-4. वर्ग:

एएसआरओआर सीजीएमपी विनियमन और ट्रैक करने योग्य गुणवत्ता नियंत्रण प्रणाली के तहत, ग्रामाटैटिन 10 (सीएएस 110417-88-4) के ग्राम से द्रव्यमान क्रम में संश्लेषण और उत्पादन क्षमता के साथ है।

AASRAW पाउडर पीडीएफ आइकन

उत्पाद वर्णन

Dolastatin 10 वीडियो


I. डॉलास्टैटिन 10 मूल वर्ण:

नाम: Dolastatin 10
कैस: 110417-88-4
आण्विक सूत्र: C42H68N6O6S
आणविक वजन: 785.09g / मोल
पिगलो बिंदु: 94-95oC
भंडारण अस्थायी: एक ठंडा और सूखी जगह में और 0 - 4 ℃ पर अल्पावधि (दिनों से हफ्तों तक) या -एक्सएनएक्सएक्स ℃ लंबी अवधि (महीनों से वर्षों तक) के लिए स्टोर करें
रंग: सफेद से सफेद सोलिड


द्वितीय। एंटीटाइमर चक्र में डोलस्टैटिन 10 (110417-88-4) उपयोग

1। नाम:

रासायनिक नाम:
Dolastatin 10 (CAS 110417-88-4), Dolastatin-10, Neuro_000215, CCRIS 7310, CID100208, NSC376128,NSC 376128, C11280, L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-(2-methoxy-4-(2-(1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-((2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl)amino)propyl)-1-pyrrolidinyl)-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl)-N-methyl-, (2S-(1(1R*(R*),2S*),2R*(1S*,2S*,3(R*))))-

2.Dolastatin 10 उपयोग:

उद्देश्य: मेडिकल वैज्ञानिक ने उन्नत स्तन कैंसर वाले मरीजों में उपन्यास एंटी-माइक्रोट्यूब्यूल एजेंट डोलास्टैटिन-एक्सएनएनएक्स की प्रभावकारिता और विषाक्तता की जांच की।

तरीके: मापने योग्य मेटास्टैटिक स्तन कैंसर वाले बीस रोगियों को 10 mcg / m400 की खुराक पर डोलास्टैटिन-एक्सएनएनएक्स के साथ हर 2 सप्ताह में इंट्रावेनस बोलस द्वारा इलाज किया गया था।

परिणाम: 21 रोगियों में से एक (5%; 95% सीआई: 0-24%) 113 दिनों की अवधि के लिए आंशिक छूट प्राप्त की। चार रोगियों ने 87 दिनों के मध्य के लिए स्थिर बीमारी बनाए रखा। मरीजों को डोलास्टैटिन-एक्सएनएनएक्स के दो चक्रों का औसत मिला। हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता मध्यम थी, 10 रोगी ग्रेड 8 न्यूट्रोपेनिया विकसित कर रहे थे, और 4 ग्रेड 5 न्यूट्रोपेनिया के साथ; एक ग्रेड 3 febrile न्यूट्रोपेनिया मनाया गया था। ग्रेड 3 और 3 न्यूट्रोपेनिया के इन एपिसोड उपचार चक्रों के 4% पर अनुभव किए गए थे। गैर-हेमेटोलॉजिकल विषाक्तता असामान्य थी।

निष्कर्ष: जबकि डोलास्टैटिन-एक्सएनएनएक्स की विषाक्तता प्रोफ़ाइल स्वीकार्य थी, इस उन्नत स्तन कैंसर के अध्ययन में इसकी न्यूनतम गतिविधि थी।

विट्रो में: डोलस्टैटिन एक्सएनएएनएक्स एक अद्वितीय पेंटैप्टाइड है जो समुद्री खरगोश डोलबेला ऑरिक्युल्यिया से अलग है। यह founds जाता है कि इन विट्रो डेटा Dolastatin 10 और Auristatin पीई, जिनमें से प्रत्येक एक समान के खिलाफ 10-50-10-5 माइक्रोग्राम / एमएल (10-6-10-2 एनएम) के GI10 मान होते हैं उन लोगों के लिए काफी तुलनीय हैं मानव सेल लाइनों के minipanel। एंटीबॉडी दवा संयुग्म (एडीसी) विरोधी CD3 मोनोक्लोनल एंटीबॉडी साइटोटोक्सिक एजेंट monomethyl auristatin ई (MMAE), ट्यूबिलिन बहुलकीकरण अवरोध करनेवाला Dolastatin 30 (10-10-110417) का एक कृत्रिम अनुरूप करने के लिए संयुग्मित cAC88 शामिल हैं।

3। Dolastatin 10 पर चेतावनी

यह उत्पाद केवल शोध उपयोग के लिए है, न कि मानव या पशु चिकित्सा के उपयोग के लिए।

उच्च घुलनशीलता प्राप्त करने के लिए, कृपया 37 ℃ पर ट्यूब को गर्म करें और इसे थोड़ी देर के लिए अल्ट्रासोनिक स्नान में हिलाएं। स्टॉक समाधान कई महीनों के लिए -20 ℃ से नीचे संग्रहीत किया जा सकता है।

4.इसके अतिरिक्त निर्देश:

Dolastatin 10 संश्लेषण
Dolastatin 10 (110417-88-4) की कुल संश्लेषण सी-टर्मिनल डो से दो प्रमुख एमिनो एसिड घटक, दिल (6) और डीएपी (11), और पाँच एमिनो एसिड घटकों के बाद चरणबद्ध युग्मन के लिए एक कुशल संश्लेषण के विकास के द्वारा पूरा किया गया ।

एमिनो एसिड साइड चेन पर हेटरोएटम्स युक्त डोलस्टैटिन 10 एनालॉग्स का संश्लेषण और मूल्यांकन।
प्राकृतिक होने वाले डॉलास्टैटिन 10 के सिंथेटिक अनुरूप विषाणु गतिविधि में उनके शक्तिशाली और एंटीबॉडी दवा संयुग्म (एडीसी) में पेलोड के रूप में उनके उपयोग के कारण कैंसर में बहुत रुचि रखते हैं। डोलास्टैटिन 10 कोर मचान के संशोधन ने मुख्य रूप से P1, एन-टर्मिनस, और P5, सी-टर्मिनस के संशोधनों पर ध्यान केंद्रित किया है, जिसमें P2 सब्यूनिट पर न्यूनतम ध्यान दिया गया है।

कोशिकीय विश्लेषण में, Dolastatin 10 (110417-88-4) कुछ मानव ल्यूकेमिया, IC3 50nM से 0.1nM को लेकर मूल्यों के साथ लिंफोमा और (जैसे OVCAR-10 और NSCLC के रूप में) ठोस ट्यूमर कोशिका पंक्ति के खिलाफ गतिविधि दिखाता है। वर्तमान में यह नैदानिक ​​परीक्षणों में परीक्षण किया जाता है।


तृतीय। डॉलास्टैटिन 10 (110417-88-4) एचसीएमएल

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चतुर्थ। AASraw से Dolastatin 10 कैसे खरीदें?

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के लिए 1 समीक्षा डोलस्टैटिन 10 (110417-88-4)

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    Dolastatin 10 पाउडर जीनियस है

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